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Zoledronic acid monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：唑来膦酸一水合物

Catalog_No：HY-13777A

CAS：165800-06-6

产品活性：Zoledronic Acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸盐，具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid monohydrate 也有抗癌作用^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Zoledronic acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代双膦酸盐 (BP)，具有强大的抗再吸收活性。 Zoledronic acid monohydrate 抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸一水合物还具有抗癌作用^[1]。 体外 Zoledronic Acid monohydrate（0.1-1 μM；48 小时）增加骨细胞样 MLO 中核因子 kB 受体激活剂配体 (RANKL) 和硬化素 mRNA 的表达- Y4细胞^[2].
唑来膦酸一水合物增加MLO-Y4细胞破骨细胞形成支持因子的表达^[2].
唑来膦酸一水合物通过 IL-6/JAK2/STAT3 通路增强 MLO-Y4 细胞中 RANKL 的表达^[2]。
Zoledronic Acid monohydrate 通过调节 NF-κB 和 JNK 抑制破骨细胞的分化和功能信号通路^[3]。
唑来膦酸一水合物（10-100 μM；1-7 天）显着降低 MC3T3-E1 细胞的活力^[4] .
Zoledronic Acid monohydrate (10-100 μM; 1-7 days) 诱导 MC3T3-E1 细胞凋亡^[4]。
Zoledronic Acid monohydrate (10-100 μM; 1-7 days) 4 天) 由于诱导细胞凋亡而抑制细胞活力^[4]。
唑来膦酸 m onohydrate 在浓度 <1 μM^[4] 时对 MC3T3-E1 细胞的分化和成熟发挥抑制作用。
体内： 唑来膦酸一水合物 (0.05 mg/kg;知识产权;每周;持续 3 周）增加骨矿物质密度和含量^[5]。
唑来膦酸一水合物（0.5-1 mg/kg；腹腔注射；每周；持续 3 周）抑制破骨细胞和成骨细胞的功能和体内骨重塑干扰骨力学性能^[5]。

体外：Zoledronic Acid monohydrate（0.1-1 µM；48 小时）增加骨细胞样 MLO-Y4 细胞中核因子 kB 受体激活剂配体 (RANKL) 和硬化蛋白 mRNA 的表达^[2]。
唑来膦酸一水合物增加MLO-Y4细胞破骨细胞生成支持因子的表达^[2]。
唑来膦酸一水合物通过IL-6/JAK2/STAT3通路增强MLO-Y4细胞中RANKL的表达细胞^[2].
唑来膦酸一水合物通过调控NF-κB和JNK信号通路抑制破骨细胞分化和功能^[3].
唑来膦酸一水合物（10-100 µM；1-7 天）显着降低 MC3T3-E1 细胞的活力^[4]。
唑来膦酸一水合物（10-100 µM；1-7天）诱导 MC3T3-E1 细胞凋亡^[4]。
唑来膦酸一水合物（10-100 µM；4 天）由于诱导细胞凋亡而抑制细胞活力^{[4 ]}.
唑来膦酸一水合物具有抑制作用浓度 <1 µM^[4] 对 MC3T3-E1 细胞分化和成熟的理论影响。

体内：唑来膦酸一水合物（0.05 mg/kg；腹腔注射；每周；持续 3 周）增加骨矿物质密度和含量^[5]。
唑来膦酸一水合物（0.5-1 mg/kg；腹腔注射） ；每周；持续 3 周）抑制破骨细胞和成骨细胞的功能以及体内骨重塑，干扰骨力学性能^[5]。

参考文献：

Lianwei Wang, et al. Various pathways of zoledronic acid against osteoclasts and bone cancer metastasis: a brief review. BMC Cancer. 2020; 20: 1059.

Hyung Joon Kim, et al. Zoledronate Enhances Osteocyte-Mediated Osteoclast Differentiation by IL-6/RANKL Axis. Int J Mol Sci. 2019 Mar; 20(6): 1467.

Xiao-Lin Huang, et al. Zoledronic acid inhibits osteoclast differentiation and function through the regulation of NF-κB and JNK signalling pathways. Int J Mol Med. 2019 Aug;44(2):582-592.

XIN HUANG, et al. Dose-dependent inhibitory effects of zoledronic acid on osteoblast viability and function in vitro. Mol Med Rep. 2016 Jan; 13(1): 613-622.

Samantha Pozzi, et al. High-dose zoledronic acid impacts bone remodeling with effects on osteoblastic lineage and bone mechanical properties. Clin Cancer Res. 2009 Sep 15;15(18):5829-39.

Shea GKH, et al. Oral Zoledronic acid bisphosphonate for the treatment of chronic low back pain with associated Modic changes: A pilot randomized controlled trial. J Orthop Res. 2022 Feb 23.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。