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Kobe2602

CAS No. : 454453-49-7

MCE 国际站：Kobe2602

产品活性：Kobe2602 是一个 Ras-Raf 相互作用 (Ras-Raf interaction) 抑制剂。Kobe2602 抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 结合的 K_i 值为 149 μM。Kobe2602 具有抗肿瘤活性。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Ras

In Vitro: Kobe2602 (2-20 μM; 1 hour) exhibits Ras-Raf-binding inhibition in NIH 3T3 cells.
Kobe2602 has IC₅₀ value of approximately 10 μM for the cellular Ras-Raf-binding inhibition.
Kobe2602 (20 μM) efficiently inhibits the phosphorylation of MEK and ERK, downstream kinases of Raf in NIH 3T3 cells transiently expressing H-Ras^G12V.
Kobe2602 inhibits Ras⋅GTP but not Ras⋅GDP.
Kobe2602 (20 μM) inhibits the anchorage-dependent proliferation of H-Ras^G12V-transformed cells.

In Vivo: Kobe2602 (80 mg/kg; p.o.; five consecutive days per week; for 17 days) exhibits antitumor activity on a xenograft of human colon carcinoma SW480 cells carrying the K-Ras^G12V gene.

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货号: HY-15717

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