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Mirodenafil dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：米罗那非二盐酸盐

Catalog_No：HY-14930A

CAS：862189-96-6

产品活性：Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：Mirodenafil (SK3530) dihydrochloride 是一种具有口服活性、有效、可逆和选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂。 Mirodenafil dihydrochloride 是一种糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 Mirodenafil dihydrochloride 通过下调 Dkk1 表达激活 Wnt/β-catenin 信号通路。米罗地那非二盐酸盐可用于勃起功能障碍（ED）、阿尔茨海默病（AD）和系统性硬化症（SSc）的研究^{[1][2][ 3]}。 体外米罗地那非二盐酸盐（0-40 μM，24 小时）通过激活 cGMP/PKG/CREB 信号通路发挥神经保护作用^[2].
Mirodenafil dihydrochloride (0-40 μM, 24 h) 通过保护线粒体膜电位和抑制细胞凋亡来增强神经元存活^[2].
Mirodenafil dihydrochloride (0-40 μM) 抑制 GSK-3β 信号转导，导致 tau 磷酸化减少，通过抑制淀粉样蛋白生成和激活自噬体通路减少 Aβ 生成^[2]。
米罗地那非二盐酸盐抑制糖皮质激素受体的转录活性(GR)，并抑制 HT-22 细胞中 GR 的同源二聚化^[2]。
Mirodenafil dihydrochloride (0-100 μM, 24 h) 抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/磷酸化3、成纤维细胞纤维化标志物mRNA的表达^[3]。 体内：米罗地那非二盐酸盐（4 mg/kg，IP，每日一次，持续 4 周）增强转基因 AD 小鼠的认知行为表现^{[2].
Mirodenafil dihydrochloride（0-10 mg/kg，口服，每日一次，持续 3 周）通过抑制 TGF-β 信号通路，从而抑制胶原蛋白的表达，改善 BLM 诱导的 SSc 小鼠模型中的皮肤纤维化和促纤维化基因[3]。}

体外：Mirodenafil dihydrochloride (0-40 μM, 24 h) 通过激活 cGMP/PKG/CREB 信号通路发挥神经保护作用^[2]。
Mirodenafil dihydrochloride (0-40 μM, 24 h)通过保护线粒体膜电位和抑制细胞凋亡来增强神经元存活^[2]。
Mirodenafil dihydrochloride (0-40 μM) 抑制 GSK-3β 信号，导致 tau 磷酸化减少，Aβ 生成减少通过抑制淀粉样蛋白生成和激活自噬体途径^[2]。
盐酸米罗地那非抑制糖皮质激素受体 (GR) 的转录活性，并抑制 HT-22 细胞中 GR 的同源二聚化 ^[2].
Mirodenafil dihydrochloride (0-100 μM, 24 h) 抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 磷酸化和成纤维细胞中纤维化标志物的 mRNA 表达^{[3]< /sup>。}

体内：Mirodenafil dihydrochloride（4 mg/kg，IP，每日一次，持续 4 周）增强转基因 AD 小鼠的认知行为表现^[2]。
Mirodenafil dihydrochloride (0-10 mg/kg,每天口服，持续 3 周）通过抑制 TGF-β 信号通路，从而抑制胶原蛋白和促纤维化基因的表达，改善 BLM 诱导的 SSc 小鼠模型中的真皮纤维化^[3]。

参考文献：

Park HJ, et al. Mirodenafil for the treatment of erectile dysfunction: a systematic review of the literature. World J Mens Health. 2014 Apr;32(1):18-27.

Kang BW, et al. Phosphodiesterase 5 inhibitor mirodenafil ameliorates Alzheimer-like pathology and symptoms by multimodal actions. Alzheimers Res Ther. 2022 Jul 8;14(1):92.

Roh JS, et al. Mirodenafil ameliorates skin fibrosis in bleomycin-induced mouse model of systemic sclerosis. Anim Cells Syst (Seoul). 2021 Nov 3;25(6):387-395.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。