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Losmapimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：洛批莫德

Catalog_No：HY-10402

CAS：585543-15-3

产品活性：Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pK_i 值分别为 8.1 和 7.6^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种选择性、有效且具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和p38β，分别为^[1]。 IC50 和目标：pKi：8.1 (p38α)，7.6 (p38β) 体内： 在自发性高血压中风易感大鼠 (SHR-SP) 中，GSK 长期治疗-AHAB 显着且剂量依赖性地改善存活率、内皮依赖性和非依赖性血管舒张以及肾功能指标，并且它减轻血脂异常、高血压、心脏重塑、血浆肾素活性 (PRA)、醛固酮和白介素-1β (IL -1β)^[1]。

体内：在自发性高血压中风倾向大鼠 (SHR-SP) 中，用 GSK-AHAB 长期治疗可显着且剂量依赖性地改善存活率、内皮依赖性和非依赖性血管舒张以及肾功能指标，并减轻血脂异常、高血压、心脏重塑、血浆肾素活性 (PRA)、醛固酮和白细胞介素 1β (IL-1β)^[1]。

参考文献：

Willette RN, et al. Differential effects of p38 mitogen-activated protein kinase and cyclooxygenase 2 inhibitors in a model of cardiovascular disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Sep;330(3):964-70.

Zhang XM, et al. Suppression of mitochondrial fission in experimental cerebral ischemia: The potential neuroprotective target of p38 MAPK inhibition. Neurochem Int. 2015 Nov;90:1-8.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。