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Lomitapide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：洛美他派

Catalog_No：HY-14667

CAS：182431-12-5

产品活性：Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂， 体内试验的IC₅₀值为8 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038) 是一种有效的微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM 体外。 IC50 和目标：IC50：8 nM (MTP)^[1] 体外： Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂适用于治疗 HoFH 患者，这是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。 Lomitapide 通过细胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 进行肝脏代谢，并与包括阿托伐他汀和辛伐他汀在内的 CYP3A4 底物相互作用^[2]。 体内研究：单独使用洛美他派或与其他降脂药物联合使用可将低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的血浆浓度平均降低超过50%。 Lomitapide 与显着的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。 50 mg 洛米他派胶囊的生物利用度为 7.1%。洛米他派的平均半衰期为 39.7 小时^[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的剂量下，洛米他派的单剂量给药显示分别使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多剂量洛米他派治疗还导致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白胆固醇 (26-29%) 的剂量依赖性降低^[3]。

体外：Lomitapide 是一种口服微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂，适用于治疗 HoFH 患者，这是一种罕见的高胆固醇血症，可导致过早的动脉粥样硬化疾病。 Lomitapide 通过细胞色素 P-450 (CYP) 同工酶 3A4 进行肝脏代谢，并与包括阿托伐他汀和辛伐他汀在内的 CYP3A4 底物相互作用^[2]。

体内：单独使用洛美他派或与其他降脂药物联合使用可使低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的血浆浓度平均降低 50% 以上。 Lomitapide 与显着的胃肠道不良反应和肝脏脂肪水平增加有关。 50 mg 洛米他派胶囊的生物利用度为 7.1%。洛米他派的平均半衰期为 39.7 小时^[2]。在 0.3 mg/kg 和 1 mg/kg 的剂量下，洛米他派的单剂量给药显示分别使血清甘油三酯降低 35% 和 47%。多剂量洛米他派治疗还导致甘油三酯 (71%–87%)、非酯化脂肪酸 (33%–40%) 和低密度脂蛋白胆固醇 (26-29%) 的剂量依赖性降低^[3]。

参考文献：

Sulsky R, et al. 5-Carboxamido-1,3,2-dioxaphosphorinanes, potent inhibitors of MTP. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Oct 18;14(20):5067-70.

Davis KA. et al. Lomitapide: A novel agent for the treatment of homozygous familial hypercholesterolemia. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jun 15;71(12):1001-8.

Dhote V, et al. Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein improves insulin sensitivity and reduces atherogenic risk in Zucker fatty rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2011 May;38(5):338-44.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。