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Marimastat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：马立马司他

Catalog_No：HY-12169

CAS：154039-60-8

产品活性：Marimastat (BB2516) 是一种广谱的，具有口服活性的 MMPs 抑制剂，有效抑制 MMP-9 (IC₅₀=3 nM), MMP-1 (IC₅₀=5 nM), MMP-2 (IC₅₀=6 nM), MMP-14 (IC₅₀=9 nM), MMP-7 (IC₅₀=13 nM)，用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂，Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜^[1][2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Marimastat (BB2516) 是一种广谱且具有口服生物利用度的 MMPs 抑制剂，对 MMP-9 具有强效活性 (IC₅₀=3 nM) , MMP-1 (IC₅₀=5 nM), MMP-2 (IC₅₀=6 nM) , MMP-14 (IC₅₀=9 nM) 和 MMP-7 (IC₅₀=13 nM) , 用于治疗癌症。 Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂，可限制血管的生长和生成。作为一种抗转移剂，它可以防止恶性细胞破坏基底膜^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：3 nM (MMP-9)、5 nM (MMP-1)、6 nM (MMP-2)、9 nM (MMP-14)、13 nM (MMP-7) 体外： Marimastat (BB2516) (1 μM) 显示抑制血管生长，并选择性影响血管生成^[3]。 体内：与单独接受放化疗的动物相比，接受放化疗 + Marimastat (BB2516) (8.7 mg/kg) 的动物在统计学上具有显着的生长延迟。 Marimastat (BB2516) 可与化疗和放疗联合使用以抑制肿瘤生长^[4]。

体外：Marimastat (BB2516) (1 μM) 可抑制血管生长，并选择性影响血管生成^[3]。

体内：与单独接受放化疗的动物相比，接受放化疗 + Marimastat (BB2516) (8.7 mg/kg) 的动物具有统计学上显着的生长延迟。 Marimastat (BB2516) 可与化疗和放疗联合使用以抑制肿瘤生长^[4]。

参考文献：

Rasmussen HS, et al. Matrix metalloproteinase inhibition as a novel anticancer strategy: a review with special focus on batimastat and marimastat. Pharmacol Ther. 1997;75(1):69-75.

Yu M, et al. Incorporation of Bulky and Cationic Cyclam-Triazole Moieties into Marimastat Can Generate Potent MMP Inhibitory Activity without Inducing Cytotoxicity. ChemistryOpen. 2013 Jun;2(3):99-105.

van Wijngaarden J, et al. An in vitro model that can distinguish between effects on angiogenesis and on established vasculature: actions of TNP-470, marimastat and the tubulin-binding agent Ang-510. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Jan 8;391(2):1161-5.

Skipper JB, et al. In vivo efficacy of marimastat and chemoradiation in head and neck cancer xenografts. ORL J Otorhinolaryngol Relat Spec. 2009;71(1):1-5.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。