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Alectinib Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：艾乐替尼盐酸盐;盐酸阿雷替尼

Catalog_No：HY-13011A

CAS：1256589-74-8

产品活性：Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效，选择性和口服的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、可口服的 ALK 抑制剂，具有 IC₅₀ 1.9 nM 和 K_d 值为 2.4 nM（以 ATP 竞争方式），并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q 的 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM^[1]。 Alectinib 表现出有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透^[2]。 IC50 和目标：IC50：1.9 nM (ALK)、1 nM (ALK^F1174L)、3.5 nM (ALK^R1275Q)^[1] br/> Kd：2.4 nM (ALK)^[1] 体外： Alectinib（0-1000 nM；2 小时；NCI-H2228细胞）处理可以防止表达 EML4-ALK 的 NCI-H2228 细胞中 ALK 的自磷酸化，并且还可以显着抑制 STAT3 和 AKT 的磷酸化^[1]。
Alectinib（0- 1000 nM；5 天；HCC827、A549 或 NCIH522 细胞）处理以剂量依赖性方式降低细胞活性^[1]。 体内： Alectinib（0.2-20 mg/kg；口服；每天一次；持续 11 天；SCID 或携带 NCI-H2228 细胞的裸鼠）治疗可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制（EC₅₀ 为 0.46 mg/kg）和肿瘤消退。在任何剂量水平下，均未观察到体重差异或总体毒性迹象^[1]。

体外：艾乐替尼（0-1000 nM；2 小时；NCI-H2228 细胞）处理可以防止表达 EML4-ALK 的 NCI-H2228 细胞中 ALK 的自磷酸化，并且还可以显着抑制 STAT3 和 AKT 的磷酸化^[1] .
艾乐替尼（0-1000 nM；5 天；HCC827、A549 或 NCIH522 细胞）处理以剂量依赖性方式降低细胞活性^[1]。

体内：Alectinib（0.2-20 mg/kg；口服给药；每日一次；持续 11 天；SCID 或携带 NCI-H2228 细胞的裸鼠）治疗可导致剂量依赖性肿瘤生长抑制（EC₅₀ 0.46 mg/kg) 和肿瘤消退。在任何剂量水平下，均未观察到体重差异或总体毒性迹象^[1]。

参考文献：

Sakamoto H, et al. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011, 19(5), 679-690.

Gadgeel S, et al. Alectinib versus crizotinib in treatment-naive anaplastic lymphoma kinase-positive (ALK+) non-small-cell lung cancer: CNS efficacy results from the ALEX study. Ann Oncol. 2018 Nov 1;29(11):2214-2222.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。