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Dolutegravir sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：度鲁特韦钠盐

Catalog_No：HY-13238A

CAS：1051375-19-9

产品活性：Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效且具有口服生物利用度的 HIV 整合酶链转移抑制剂，对 HIV 的 IC₅₀ 为 2.7 nM -1 整合酶催化的链转移。 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒复制，在外周血单核细胞中的 IC₅₀ 为 0.51 nM。 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 HIV-1 Y143R、N155H 和 G140S/Q148H 突变体保持高效力 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：2.7 nM（HIV-1 整合酶）^[1] 体外： EC₅₀ Dolutegravir (S/GSK1349572) 针对 HIV-1 的作用在 PBMC 中为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在使用假型自灭活病毒的 PHIV 测定中为 2.2 nM。 Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC₅₀) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未刺激和刺激的 PBMC 中，CC₅₀ 分别为 189 μM 和 52 μM。基于多替拉韦对 PBMC 中 HIV-1 的 EC₅₀（即 0.51 nM），这转化为至少 9,400^[1] 的基于细胞的治疗指数. 体内：单次静脉内 (IV) 给药后，大鼠 (0.23?mL/min/kg) 和猴子 (2.12?mL) 的血浆清除率较低/分钟/千克）。在大鼠和猴体内的半衰期相似，约为 6?h，稳态分布容积 (V_SS) 较低。口服后，Dolutegravir 被快速吸收，当作为溶液给予禁食的雄性大鼠和一只猴子时具有高口服生物利用度（分别为 75.6 和 87.0%）。多替拉韦暴露（C_max 和 AUC）随着剂量的增加而增加，在非禁食大鼠和非禁食猴子中口服混悬液至 250?mg/kg 至 50?mg/kg，尽管增加幅度小于比例^[2]。

体外：Dolutegravir (S/GSK1349572) 针对 HIV-1 的 EC₅₀ 在 PBMC 中为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在 PHIV 测定中为 2.2 nM，其使用假型自灭活病毒。 Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC₅₀) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未刺激和刺激的 PBMC 中，CC₅₀ 分别为 189 μM 和 52 μM。基于多替拉韦对 PBMC 中 HIV-1 的 EC₅₀（即 0.51 nM），这转化为至少 9,400^[1] 的基于细胞的治疗指数.

体内：单次静脉内 (IV) 给药 Dolutegravir 后，血浆清除率在大鼠 (0.23 mL/min/kg) 和猴子 (2.12 mL/min/kg) 中较低。在大鼠和猴体内的半衰期相似，约为 6 小时，稳态分布容积 (V_SS) 较低。口服后，Dolutegravir 被快速吸收，当作为溶液给予禁食的雄性大鼠和一只猴子时具有高口服生物利用度（分别为 75.6 和 87.0%）。多替拉韦暴露（C_max 和 AUC）随着剂量的增加而增加，在对非禁食大鼠和非禁食猴子口服给药高达 250 mg/kg 和高达 50 mg/kg 的悬浮液后，尽管增加小于比例^[2]。

参考文献：

Kobayashi M, et al. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.

Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.

Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。