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Chloroquine phosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：磷酸氯喹;氯喹宁二磷酸盐;氯化喹啉磷酸盐;氯喹磷酸盐;磷酸氯化喹啉;磷酸氯喹啉;二磷酸氯喹;氯喹二磷酸盐

Catalog_No：HY-17589

CAS：50-63-5

产品活性：Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC₅₀=1.13 μM)。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：磷酸氯喹是一种抗疟药和抗炎剂，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。 Chloroquine phosphate 是一种自噬 和toll 样受体(TLR) 抑制剂。磷酸氯喹在体外控制SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染非常有效 (EC₅₀=1.13 μM) ^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：寄生虫、自噬、SARS-COV-2、TLR、HIV^{[1][2][3] [4]} 体外：氯喹（CHQ，20 μM）抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯细胞的 Th1 启动能力-样细胞 (MoLC)。 Chloroquine（CHQ，20 μM）增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加致敏 CD4⁺ T 细胞^[1] 的 IL-17A 释放。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。氯喹对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显着降低 HuH7 细胞增殖^[3]。
氯喹（0.01-100 μM；48 小时）有效阻断病毒感染（vero E6感染 SARS-CoV-2 的细胞）处于低微摩尔浓度（EC₅₀=?1.13?μM）。氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV^[4] 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。 体内：氯喹（80 mg/kg，ip）不会阻止具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞在体内的生长原位小鼠模型^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展也被氯喹显着抑制^[3]。

体外：Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。 Chloroquine（CHQ，20 μM）增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌，随后增加致敏 CD4⁺ T 细胞^[1] 的 IL-17A 释放。 Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。氯喹对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显着降低 HuH7 细胞增殖^[3]。
氯喹（0.01-100 μM；48 小时）有效阻断病毒感染（vero E6 细胞）感染 SARS-CoV-2）的低微摩尔浓度（EC₅₀= 1.13 μM）。氯喹通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV^[4] 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。

体内：Chloroquine (80 mg/kg, ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长^[2]。使用 IRS-954 或氯喹抑制 TLR7 和 TLR9 可显着抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。 DEN/NMOR 大鼠模型中的 HCC 发展也被氯喹显着抑制^[3]。

参考文献：

Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.

Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.

Savarino A, et al. The anti-HIV-1 activity of chloroquine. J Clin Virol. 2001;20(3):131-135.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。