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Obeticholic acid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥贝胆酸;6-乙基鹅去氧胆酸

Catalog_No：HY-12222

CAS：459789-99-2

产品活性：Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 FXR 激动剂，EC₅₀ 为 99 nM。奥贝胆酸具有抗胆汁和抗炎作用。奥贝胆酸还诱导自噬^[1][2][3]。 IC50 和靶标：EC50：99 nM (FXR) 体外：奥贝胆酸 (INT-747) 增加大鼠肝细胞中 FXR 调节基因的表达^{[ 1]}。奥贝胆酸 (INT-747) 可降低肝脏 JNK-1 和 JNK-2 的表达^[2]。 Obeticholic acid (INT-747) (256 μg/mL) 显示对所有测试菌株的细菌生长的完全抑制。在 Caco-2 细胞的 IFN-γ 暴露肠上皮中加入 INT-747 后，肠道通透性不受影响^[3]。 体内奥贝胆酸 (INT-747)（10 毫克/千克/天）完全恢复由 E₂17α 诱导的胆汁淤积。 Obeticholic acid (INT-747) 的给药通过增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相对丰度，部分防止了 E₂17α 引起的总胆汁酸输出受损^{[1]< /sup>。 Obeticholic acid (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 会增加动物的肺充血。 INT-747 不会改善喂食 HS 的动物的肾脏病理学[2]。 Obeticholic acid (INT-747) (5 mg/kg) 显着增加 BDL 大鼠的存活率。奥贝胆酸 (INT-747) 处理的 BDL 大鼠在回肠闭孔 claudin-1 表达中表现出显着的选择性增加。在 INT-747 处理的 BDL 大鼠中，ZO-1 的回肠表达显着上调[3]。}

体外：奥贝胆酸 (INT-747) 增加大鼠肝细胞中 FXR 调节基因的表达^[1]。奥贝胆酸 (INT-747) 可降低肝脏 JNK-1 和 JNK-2 的表达^[2]。 Obeticholic acid (INT-747) (256 μg/mL) 显示对所有测试菌株的细菌生长的完全抑制。在 Caco-2 细胞的 IFN-γ 暴露肠上皮中加入 INT-747 后，肠道通透性不受影响^[3]。

体内：Obeticholic acid (INT-747) (10 mg/kg/day) 完全恢复由 E₂17α 诱导的胆汁淤积。 Obeticholic acid (INT-747) 的给药通过增加 β-MCA 和 TCDCA 和 TDCA 的相对丰度，部分防止了 E₂17α 引起的总胆汁酸输出受损^{[1]< /sup>。 Obeticholic acid (INT-747)7 (10 mg/kg) 和 HS 会增加动物的肺充血。 INT-747 不会改善喂食 HS 的动物的肾脏病理学[2]。 Obeticholic acid (INT-747) (5 mg/kg) 显着增加 BDL 大鼠的存活率。奥贝胆酸 (INT-747) 处理的 BDL 大鼠在回肠闭孔 claudin-1 表达中表现出显着的选择性增加。在 INT-747 处理的 BDL 大鼠中，ZO-1 的回肠表达显着上调[3]。}

参考文献：

Fiorucci S, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 May;313(2):604-12.

Ghebremariam YT, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One. 2013 Apr 4;8(4):e60653.

Verbeke L, et al. The FXR Agonist Obeticholic Acid Prevents Gut Barrier Dysfunction and Bacterial Translocation in Cholestatic Rats. Am J Pathol. 2015 Feb;185(2):409-19.

Pellicciari R, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3569-72.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。