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AM251

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：AM251

Catalog_No：HY-15443

CAS：183232-66-8

产品活性：AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC₅₀为39 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AM251 是一种选择性大麻素 1 (CB1) 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 8 nM。 AM251 也是一种有效的 GPR55 激动剂，EC₅₀ 为 39 nM^{[1][ 2][3]}。 IC50 和靶标：IC50：8 nM（CB1 受体）^[1] 体外： AM251 是一种 CB1 受体拮抗剂/反向激动剂。 AM251 在 HEK293 细胞中产生激动剂反应，类似于在酵母表达系统中发现的反应^[2]。
AM-251 减少未刺激和乙酰化 LDL 刺激的 Raw 264.7 巨噬细胞中的胆固醇酯合成, CB2^+/+ 和 CB2^-/- 腹腔巨噬细胞^[3]。 体内：CB1 拮抗剂 AM251（3 mg/kg，腹腔注射）降低辣椒素诱发的伤害行为。这种抑制作用依赖于基因型，并且基因型和 AM251 的作用之间的相互作用接近显着。计划的比较表明，AM251 减少了脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) KO 小鼠的伤害行为 (p<0.01)，但相对于它们各自的载体对照，AM251 未能改变 WT 小鼠的伤害行为 (p>0.2)。 AM251 (3 mg/kg, ip) 减少 FAAH KO (F_1,9=21.43, p<0.01) 而不是 WT 小鼠 (p>0.3) 的热超敏反应持续时间。 AM251 在 FAAH KO 中以时间依赖性方式抑制辣椒素诱发的热超敏反应 (F_5,9=4.349, p<0.01)，但在 WT 小鼠中则不然 (p>0.3)。事后分析显示，与 FAAH KO 动物相比，接受载体 (ip) 的 FAAH KO 小鼠在辣椒素后 30 (p<0.05)、60 (p<0.05) 和 90 (p<0.001) 分钟时表现出更高的热超敏反应接受 AM251)^[4]。
单向方差分析表明，将 AM251 (AM-251) 注射到大鼠体内可显着降低进入张开双臂的百分比和花费的时间张开双臂，与控制相比。 Tukey-Kramer 检验分析表明，与对照大鼠相比，1 mg/kg (P<0.05) 和 5 mg/kg (P<0.01) 的剂量显着减少了张开手臂的时间。此外，AM251 显着降低了 1 和 5 mg/kg 剂量的张开臂进入百分比 (P<0.05)^[5]。

体外：AM251 是一种 CB1 受体拮抗剂/反向激动剂。 AM251 在 HEK293 细胞中产生激动剂反应，类似于在酵母表达系统中发现的反应^[2]。
AM-251 减少未刺激和乙酰化 LDL 刺激的 Raw 264.7 巨噬细胞中的胆固醇酯合成, CB2^+/+ 和 CB2^-/- 腹腔巨噬细胞^[3]。

体内：CB1 拮抗剂 AM251 (3 mg/kg, ip) 降低辣椒素诱发的伤害行为。这种抑制作用依赖于基因型，并且基因型和 AM251 的作用之间的相互作用接近显着。计划的比较表明，AM251 减少了脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) KO 小鼠的伤害行为 (p<0.01)，但相对于它们各自的载体对照，AM251 未能改变 WT 小鼠的伤害行为 (p>0.2)。 AM251 (3 mg/kg, ip) 减少 FAAH KO (F_1,9=21.43, p<0.01) 而不是 WT 小鼠 (p>0.3) 的热超敏反应持续时间。 AM251 在 FAAH KO 中以时间依赖性方式抑制辣椒素诱发的热超敏反应 (F_5,9=4.349, p<0.01)，但在 WT 小鼠中则不然 (p>0.3)。事后分析显示，与 FAAH KO 动物相比，接受载体 (ip) 的 FAAH KO 小鼠在辣椒素后 30 (p<0.05)、60 (p<0.05) 和 90 (p<0.001) 分钟时表现出更高的热超敏反应接受 AM251)^[4]。
单向方差分析表明，将 AM251 (AM-251) 注射到大鼠体内可显着降低进入张开双臂的百分比和花费的时间张开双臂，与控制相比。 Tukey-Kramer 检验分析表明，与对照大鼠相比，1 mg/kg (P<0.05) 和 5 mg/kg (P<0.01) 的剂量显着减少了张开手臂的时间。此外，AM251 显着降低了 1 和 5 mg/kg 剂量的张开臂进入百分比 (P<0.05)^[5]。

参考文献：

Bruno A, et al. Beyond radio-displacement techniques for identification of CB1 ligands: the first application of afluorescence-quenching assay. Sci Rep. 2014 Jan 20;4:3757.

Sharir H, et al. Pharmacological characterization of GPR55, a putative cannabinoid receptor. Pharmacol Ther. 2010 Jun;126(3):301-13.

Thewke D, et al. AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 2009 Apr 3;381(2):181-6.

Carey LM, et al. A pro-nociceptive phenotype unmasked in mice lacking fatty-acid amide hydrolase. Mol Pain. 2016 May 13;12. pii: 1744806916649192.

Komaki A, et al. Study the Effect of Endocannabinoid System on Rat Behavior in Elevated Plus-Maze. Basic Clin Neurosci. 2015 Jul;6(3):147-53.

Jiang X, et al. Role of cannabinoid receptor type 1 in tibial and pudendal neuromodulation of bladder overactivity in cats. Am J Physiol Renal Physiol. 2017 Mar 1;312(3):F482-F488.

Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。