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Avibactam sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：阿维巴坦钠

Catalog_No：HY-14879A

CAS：1192491-61-4

产品活性：Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 5 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Avibactam sodium (NXL-104) 是一种共价且可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶 抑制剂，可抑制 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M -15，IC₅₀ 分别为 8 nM 和 5 nM^[1]。 IC50 和目标：IC₅₀：5 nM (CTX-M-15)，8 nM (TEM-1)^[1] 体外： Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子，可抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶^{[2].
头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L)抑制 16 个 bla_KPC-2 阳性和 1 个 bla_OXA-232 阳性 肺炎克雷伯菌 对于 8?mg/L[4]，MIC₅₀ 和 MIC₉₀ 均有增长。 体内： Ceftazidime-Avibactam（0.375?mg/g；sc；q8h，持续 10 天）对细菌有显着影响，并在 < i>K。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型[3].
Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染[3]。}

体外：Avibactam 是一种几乎没有抗菌活性的分子，它抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶，但不抑制金属型和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶^[2]。
< a href="/Ceftazidime.html" class="link-product" target="_blank">头孢他啶 (HY-B0593)-Avibactam (0-256 mg/L) 抑制 16 bla_KPC-2 阳性和 1 个 bla_OXA-232 阳性肺炎克雷伯菌 生长伴有 MIC ₅₀ 和 MIC₉₀ 均为 8 mg/L^[4]。

体内：Ceftazidime-Avibactam（0.375 mg/g；sc；q8h，持续 10 天）对细菌有显着影响，并对 K 产生一定的治疗效果。肺炎链球菌 菌株 Y8 感染的小鼠模型^[3].
Avibactam（64 mg/kg；sc；一次）在终末期血浆中的平均估计半衰期为 0.24 h 铜绿假单胞菌感染的中性粒细胞减少小鼠肺部感染^[3]。

参考文献：

Ehmann DE, et al. Avibactam is a covalent, reversible, non-β-lactam β-lactamase inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 17;109(29):11663-8.

Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.

Berkhout J, et al. Pharmacokinetics and penetration of GR20263 and avibactam into epithelial lining fluid in thigh- and lung-infected mice. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):2299-304.

Zhang W, et al. In vitro and in vivo bactericidal activity of ceftazidime-avibactam against Carbapenemase-producing Klebsiella pneumoniae. Antimicrob Resist Infect Control. 2018 Nov 21;7:142.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。