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Parsaclisib hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Parsaclisib hydrochloride

Catalog_No：HY-109068A

CAS：1995889-48-9

产品活性：Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，在 1 mM ATP 时的 IC₅₀ 为 1 nM . Parsaclisib hydrochloride 显示出比其他 PI3K I 类亚型大约 20000 倍的选择性。 Parsaclisib hydrochloride 可用于复发性或难治性 B 细胞恶性肿瘤的研究^[1][2][3]。 体外Parsaclisib（0.1-3000 nM；4 天）抑制 MCL 和 DLBCL 细胞系的增殖^[2]。
Parsaclisib (0.1-1000 nM; 2 h) 抑制 Ramos Burkitt 淋巴瘤细胞系中抗 IgM 诱导的 pAKT (Ser473)，IC₅₀ 为 1 nM^{[2].
Parsaclisib 在激活这些受体后抑制人、狗、大鼠和小鼠原代 B 细胞的增殖，IC₅₀ 范围为 0.2 至 1.7 nM[ 2].
体内： Parsaclisib（10 mg/kg；每天口服两次，持续 7-19 天）抑制肿瘤生长携带 A20 鼠淋巴瘤细胞的 BALB/c 小鼠[2]。
Parsaclisib（0.1-10 mg/kg；每日口服两次）以剂量依赖性方式减缓 Pfeiffer 异种移植肿瘤的生长。并且 Parsaclisib 具有良好的耐受性[2]。
Parsaclisib（0.5-1 mg/kg；单次口服）在 Pfeiffer 皮下小鼠异种移植模型中抑制 pAKT (Ser473)[2] 。}

体外：Parsaclisib (0.1-3000 nM; 4 d) 抑制 MCL 和 DLBCL 细胞系的增殖^[2]。
Parsaclisib (0.1-1000 nM; 2 h) 抑制抗 IgM 诱导的 pAKT (Ser473) 在 Ramos Burkitt 淋巴瘤细胞系中，IC₅₀ 为 1 nM^[2]。
Parsaclisib 抑制人、狗、大鼠的增殖和小鼠原代 B 细胞在激活这些受体后，IC₅₀ 范围为 0.2 至 1.7 nM^[2]。

体内：Parsaclisib（10 mg/kg；口服管饲，每天两次，持续 7-19 天）抑制携带 A20 鼠淋巴瘤细胞的 BALB/c 小鼠的肿瘤生长^[2]。
Parsaclisib (0.1 -10 mg/kg；每天口服两次）以剂量依赖的方式减缓 Pfeiffer 异种移植肿瘤的生长。并且 Parsaclisib 具有良好的耐受性^[2]。
Parsaclisib（0.5-1 mg/kg；单次口服）在 Pfeiffer 皮下小鼠异种移植模型中抑制 pAKT (Ser473)^[2] 。

参考文献：

Shin N, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3Kδ inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumor regression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).

Shin N, et, al. Parsaclisib Is a Next-Generation Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitor with Reduced Hepatotoxicity and Potent Antitumor and Immunomodulatory Activities in Models of B-Cell Malignancy. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jul;374(1):211-222.

Yue EW, et, al. INCB050465 (Parsaclisib), a Novel Next-Generation Inhibitor of Phosphoinositide 3-Kinase Delta (PI3Kδ). ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 17;10(11):1554-1560.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。