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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:BTK inhibitor 18
Catalog_No:HY-132196
产品活性:BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂,IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
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生物活性:BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂,IC50 为 142 nM。 BTK 抑制剂 18 具有抗炎活性[1]。 IC50 和目标:IC50:142 nM (Btk)[1] 体外: BTK 抑制剂 18(化合物 27)通过靶向不可逆地抑制 BTK用于共价键形成的非催化半胱氨酸残基 (Cys481)[1]。
BTK 抑制剂 18(化合物 27)抑制人全血中抗 IgM 诱导的 B 细胞活化,具有 IC 50 of 84 nM[1].
BTK 抑制剂 18(化合物 27)还抑制 BMX、LCK、ErbB4、TEC 和 TXK 激酶,IC50 值分别为 129 nM、130 nM、377 nM、409 nM、1770 nM[1]。 体内:BTK 抑制剂 18(化合物 27;1-30 mg/kg;口服给药;每天一次;持续 7 天)治疗显示出剂量依赖性功效,可降低大鼠胶原诱导的关节炎模型中的关节炎症[1]。
在非禁食大鼠(1 和 5 mg/kg)中研究了 BTK 抑制剂 18(化合物 27)的 IV 和 PO 药代动力学IV 和 PO)和禁食狗(0.5 和 2.5 mg/kg IV 和 PO)。 IV 药代动力学的特点是在大鼠中清除率中等,在狗中清除率低,分布容积中等,两个物种的血浆半衰期短(T1/2 为 0.3 小时和 1.9 小时大鼠和狗)。大鼠和犬的口服生物利用度分别为30%和68%[1]。
体外:BTK 抑制剂 18(化合物 27)通过靶向非催化性半胱氨酸残基 (Cys481) 形成共价键来不可逆地抑制 BTK[1]。
BTK 抑制剂 18(化合物 27)抑制抗 IgM-诱导人全血中 B 细胞的激活,IC50 为 84 nM[1]。
BTK 抑制剂 18(化合物 27)也抑制 BMX、LCK 、ErbB4、TEC 和 TXK 激酶,IC50 值分别为 129 nM、130 nM、377 nM、409 nM、1770 nM[1]。
体内:BTK 抑制剂 18(化合物 27;1-30 mg/kg;口服给药;每天一次;持续 7 天)治疗在大鼠胶原诱导的关节炎模型中显示出减少关节炎症的剂量依赖性功效[1]< /sup>.
在非禁食大鼠(1 和 5 mg/kg IV 和 PO)和禁食狗(0.5 和 2.5 mg/kg IV 和 PO)中研究了 BTK 抑制剂 18(化合物 27)的 IV 和 PO 药代动力学). IV 药代动力学的特点是在大鼠中清除率中等,在狗中清除率低,分布容积中等,两个物种的血浆半衰期短(T1/2 为 0.3 小时和 1.9 小时大鼠和狗)。大鼠和犬的口服生物利用度分别为30%和68%[1]。
参考文献:
Mark S Tichenor, et al. Discovery of a Potent and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase with Oral Anti-Inflammatory Activity. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 5;12(5):782-790.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。