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NVS-SM2

CAS No. : 1562333-92-9

MCE 国际站：NVS-SM2

产品活性：NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC₅₀ 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：DNA/RNA Synthesis

In Vitro: For NVS-SM2, the molecular mechanism of action is via stabilization of the transient double-strand RNA structure formed by the SMN2 pre-mRNA and U1 small nuclear ribonucleic protein (snRNP) complex. The binding affinity of U1 snRNP to the 5' splice site is increased in a sequence-selective manner, discrete from constitutive recognition.

In Vivo: NVS-SM2 (0.1-1 mg/kg; s.c.; for 30 days) treatment extends survival in a severe SMA mouse model.
Pharmacokinetic analysis demonstrate that NVS-SM2 is readily available in the brain after IV and oral (PO) administration in mouse and rat with T_max of 3 h after PO with 3 mg/kg in mice, and NVS-SM2 treatment induces a 1.5-fold increase in SMN protein levels in the mouse brain.

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货号: HY-111520

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