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Ruboxistaurin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Ruboxistaurin

Catalog_No：HY-10195

CAS：169939-94-0

产品活性：Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM^[1][2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性的选择性 PKC beta 抑制剂 (K_i=2 nM)。 Ruboxistaurin 表现出 PKC beta I 的 ATP 依赖性竞争性抑制作用，IC₅₀ 为 4.7 nM。 Ruboxistaurin 抑制 PKC beta II，IC₅₀ 为 5.9 nM^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：4.7 nM 和 5.9 nM (PKCβ)，K_i：2 nM (PKCβ)^[1] 体外：< /b> Ruboxistaurin 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC₅₀ 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη 的抑制作用较弱 (IC ₅₀, 52 nM), PKCα (IC₅₀, 360 nM), PKCγ (IC₅₀, 300 nM), PKCδ (IC_{50< /sub>, 250 nM)，并且对 PKCζ 没有影响 (IC50, >100 μM)^[1]。 Ruboxistaurin（10 和 400 nM）显着抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附到与 NG 条件下单核细胞对内皮细胞的基线粘附没有区别的水平。 Ruboxistaurin（10 和 400 nM）不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长^[2]。 Ruboxistaurin (LY333531; 10 nM) 降低高葡萄糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGEC) 活力，并抑制与 HG 一起孵育的 HRGEC 中 swiprosin-1 的增加^[3]。 体内研究：Ruboxistaurin（1 mg/kg；8 周）显着降低 GEC 凋亡以及 swiprosin-1 上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。在糖尿病小鼠中，Ruboxistaurin 还可以有效减弱 PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 的表达和 Bax/Bcl-2 比率^[3]。 Ruboxistaurin（0.1、1.0 或 10.0 mg/kg；口服）显着减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量^[4]。}

体外：Ruboxistaurin 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC₅₀ 分别为 4.7 和 5.9 nM，对 PKCη 的抑制作用较弱 (IC₅₀, 52 nM), PKCα (IC₅₀, 360 nM), PKCγ (IC₅₀, 300 nM), PKCδ (IC₅₀, 250 nM) , 并且对 PKCζ 没有影响 (IC₅₀, >100 μM)^[1]。 Ruboxistaurin（10 和 400 nM）显着抑制葡萄糖诱导的单核细胞粘附到与 NG 条件下单核细胞对内皮细胞的基线粘附没有区别的水平。 Ruboxistaurin（10 和 400 nM）不会改变粘附分子的内皮表达或改变内皮细胞生长^[2]。 Ruboxistaurin (LY333531; 10 nM) 降低高葡萄糖 (HG) 诱导的人肾小球内皮细胞 (HRGEC) 活力，并抑制与 HG 一起孵育的 HRGEC 中 swiprosin-1 的增加^[3]。

体内：Ruboxistaurin（1 mg/kg；8 周）显着降低 GEC 凋亡以及 swiprosin-1 上调，并改善糖尿病小鼠的肾小球损伤。在糖尿病小鼠中，Ruboxistaurin 还可以有效减弱 PARP、cleaved-caspase9、cleaved-caspase3 的表达和 Bax/Bcl-2 比率^[3]。 Ruboxistaurin（0.1、1.0 或 10.0 mg/kg；口服）显着减少糖尿病大鼠视网膜微循环中的白细胞数量^[4]。

参考文献：

Jirousek MR, et al. (S)-13-[(dimethylamino)methyl]-10,11,14,15-tetrahydro-4,9:16, 21-dimetheno-1H, 13H-dibenzo[e,k]pyrrolo[3,4-h][1,4,13]oxadiazacyclohexadecene-1,3(2H)-d ione (LY333531) and related analogues: isozyme selective inhibitors of protein kinase C beta. J Med Chem. 1996;39(14):2664-2671.

Ruboxistaurin: LY 333531. Drugs R D. 2007;8(3):193-199.

Kunt T, et al. The beta-specific protein kinase C inhibitor ruboxistaurin (LY333531) suppresses glucose-induced adhesion of human monocytes to endothelial cells in vitro. J Diabetes Sci Technol. 2007 Nov;1(6):929-35.

Nonaka A, et al. PKC-beta inhibitor (LY333531) attenuates leukocyte entrapment in retinal microcirculation of diabetic rats. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2000 Aug;41(9):2702-6.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。