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Tamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：他莫昔芬;三苯氧胺;它莫西芬

Catalog_No：HY-13757A

CAS：10540-29-1

产品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞（如骨骼）中的雌激素活性、肝脏和子宫细胞^[1][2][3]。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATP 酶活性。他莫昔芬还有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM，分别^[5]。他莫昔芬激活自噬并诱导细胞凋亡^[4]。他莫昔芬还能诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除^[6]。 体外他莫昔芬 (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞表现出强烈的抑制作用 (EC₅₀=1.41 μM)，并且在较小程度上T47D 细胞 (EC₅₀=2.5 μM) 但不影响 MDA-MB-231 细胞^[2]。 体内用他莫昔芬（75 mg/kg；在 6 周龄时注射 5 天）注射突变前小鼠导致 floxed 外显子切除， ，因此，在基因敲除中^[3]。

体外：Tamoxifen (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞 (EC₅₀=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用，对 T47D 细胞 (EC₅₀=2.5 μM) 的抑制作用较小，但不影响 MDA-MB-231 细胞^[2]。

体内：向突变前小鼠注射他莫昔芬（75 mg/kg；在 6 周龄时注射 5 天）导致 floxed 外显子切除，从而导致基因敲除^[3] .

参考文献：

Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.

Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.

Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.

Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.

Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.

Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.

Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。