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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Melflufen hydrochloride
Catalog_No:HY-105019A
CAS:380449-54-7
产品活性:Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride 是美法仑的二肽前药,是一种烷化剂。 Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有抗肿瘤活性并抑制血管生成。 Melflufen hydrochloride 在 MM 细胞中诱导不可逆的 DNA 损伤和细胞毒性[1][2][3]。 体外 Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride(0.5-10 μM;24 小时)降低 MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R 的活力、Dox-40、ARP-1 和 ANBL-6 细胞呈浓度依赖性[1]。
盐酸美氟芬诱导 MM.1S 细胞凋亡[1] .
Melflufen hydrochloride 也是一种有效的外泌体分泌激活剂[3]。
体内: Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride(3 mg/kg;iv;每周两次,持续两周)在异种移植小鼠模型中表现出抗 MM 活性[1]。
体外:Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride(0.5-10 μM;24 小时)降低 MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1 和 ANBL-6 细胞的活力-依赖性[1].
Melflufen hydrochloride 诱导MM.1S 细胞凋亡[1].
Melflufen hydrochloride 也是一种有效的活化剂外泌体分泌[3].
体内:Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride(3 mg/kg;静脉注射;每周两次,持续两周)在异种移植小鼠模型中显示出抗 MM 活性[1]。
参考文献:
Chauhan D, et al. In vitro and in vivo antitumor activity of a novel alkylating agent, melphalan-flufenamide, against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2013;19(11):3019-3031.
Ray A, et al. A novel alkylating agent Melflufen induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2016;174(3):397-409.
McAndrews KM, et, al. Mechanisms associated with biogenesis of exosomes in cancer. Mol Cancer. 2019 Mar 30;18(1):52.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。