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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:MT1
Catalog_No:HY-111976
CAS:2060573-82-0
产品活性:MT1 是 BET bromodomains 的化学探针,其对BRD4(1) 的 IC50 值为 0.789 nM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:MT1 是 BET 溴结构域 的二价化学探针,对 BRD4(1)[1]< 的 IC50 为 0.789 nM /sup>.
体外: MT1(100 nM,24 小时)通过 MV4;11 细胞中的 caspase-3 和 PARP 显着诱导细胞凋亡 [1].
体内: MT1(44.2 和 22.1 μmol/kg,每天 ip,持续 14 天)显着延缓白血病进展小鼠 (Mus musculus) 与 JQ1[1] 相比。
MT1 在小鼠中表现出 2.70 小时的终末 t1/2[1]晚饭>.
体外:MT1 (100 nM, 24 h) 在 MV4;11 细胞[1]中通过 caspase-3 和 PARP 显着诱导细胞凋亡。
体内:与 JQ1[1] 相比,MT1(44.2 和 22.1 µmol/kg,每天腹膜内注射,持续 14 天)显着延迟了小鼠(小家鼠)的白血病进展。
MT1 表现出终末 t1/2 of 2.70 h in mice[1].
参考文献:
Minoru Tanaka, et al. Design and characterization of bivalent BET inhibitors. Nat Chem Biol. 2016 Dec;12(12):1089-1096.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。