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GI-530159

CAS No. : 69563-88-8

MCE 国际站：GI-530159

产品活性：GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道，对 TREK1 的 EC₅₀ 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性，具有潜在的镇痛作用。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: TREK (TWIK-related K) two pore domain potassium (K2P) channels regulate the excitability of somatosensory nociceptive neurons and mediate pain perception.
GI-530159 (1 µM or 10 µM) shows selectivity and activates TREK1 and TREK2 channels but shows no significant effects on TRAAK channels or K channels tested.
GI-530159 (0.1-30 µM) activates recombinant human TREK1 channels with EC₅₀s of 0.8 µM and 0.9 µM from Rb efflux and electrophysiological experiments, respectively.
GI-530159 (1 µM) reduces rat dorsal root ganglion (DRG) neuron excitability, results in firing frequency reduction and a small hyperpolarisation of resting membrane potential (RMP).

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货号: HY-W013712

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