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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:MSAB
Catalog_No:HY-120697
CAS:173436-66-3
产品活性:MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:MSAB 是一种有效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。 MSAB 结合 β-catenin 促进其降解,并特异性下调 Wnt/β-catenin 靶基因。 MSAB 选择性地对 Wnt 依赖性癌细胞表现出有效的抗肿瘤作用[1]。 IC50 和目标:Wnt/β-连环蛋白[1] 体外: MSAB (2-10 μM) 选择性降低 Wnt-依赖细胞,而对 Wnt 非依赖性细胞和正常人细胞几乎没有影响[1]。
MSAB(0.01-10 μM;20 小时)抑制 T 细胞因子 (TCF) 荧光素酶报告基因HCT116 细胞中的活性[1]。
MSAB(20 小时)抑制 HEK293T 细胞中 Wnt3a 诱导的 TOP-Luc 激活和活性 β-连环蛋白水平的增加[1] .
MSAB (0.5-10 μM; 20 h) 降低 HCT116 细胞内源性 Wnt 靶基因的 mRNA 和蛋白水平[1].
MSAB (5 μM; 16 h) 在 HCT116 细胞中以蛋白酶体依赖性方式诱导 β-catenin 降解[1]。 体内:MSAB(10-20 mg/kg;每天腹膜内注射,持续 2 周)抑制小鼠异种移植模型中 Wnt 依赖性癌细胞的肿瘤生长[1 ].
MSAB(10-20 mg/kg;ip 每天两次,持续 2 周)抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠的肿瘤生长[1]。
体外:MSAB (2-10 μM) 选择性降低 Wnt 依赖性细胞的细胞活力,而对 Wnt 非依赖性细胞和正常人细胞几乎没有影响[1]。
MSAB (0.01-10 μM ; 20 h) 抑制 HCT116 细胞中的 T 细胞因子 (TCF) 荧光素酶报告基因活性[1]。
MSAB (20 h) 抑制 Wnt3a 诱导的 TOP-Luc 激活和增加HEK293T 细胞中的活性 β-连环蛋白水平[1]。
MSAB(0.5-10 μM;20 小时)降低 HCT116 细胞中内源性 Wnt 靶基因的 mRNA 和蛋白质水平[ 1].
MSAB (5 μM; 16 h) 在 HCT116 细胞中以蛋白酶体依赖性方式诱导 β-catenin 降解[1]。
体内:MSAB(10-20 mg/kg;每天腹腔注射,持续 2 周)抑制小鼠异种移植模型中 Wnt 依赖性癌细胞的肿瘤生长[1]。
MSAB(10-20 mg/ kg; ip 每天两次,持续 2 周)抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠的肿瘤生长[1]。
参考文献:
Hwang SY, et, al. Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling. Cell Rep. 2016 Jun 28;16(1):28-36.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。