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LKY-047

CAS No. : 1954681-29-8

MCE 国际站：LKY-047

产品活性：LKY-047，是 Decursin 的一种衍生物，是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效，例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cytochrome P450

In Vitro: LKY-047 is a strong competitive inhibitor of CYP2J2-mediated astemizole O-demethylase and terfenadine hydroxylase activity, with K_i values of 0.96 μM and 2.61 μM, respectively. LKY-047 also acted as an uncompetitive inhibitor of CYP2J2-mediated ebastine hydroxylation with a K_i value of 3.61 μM.
At 20 μM LKY-047 concentration, approximately 20-fold greater than the Ki value, LKY-047 is found to inhibit CYP2J2 by 85.3%, and only slightly affecting the enzyme activities of the other P450s tested. LKY-047 weakly inhibits CYP2D6 enzyme activity (37.2%) at 20 μM concentration.

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货号: HY-117026

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