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LC-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：LC-2

Catalog_No：HY-137516

CAS：2502156-03-6

产品活性：LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：LC-2 是一种有效且一流的基于 von Hippel-Lindau 的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C，DC_{50< /sub>}介于 0.25 和 0.76 μM^[1] 之间。 LC-2 共价结合 KRAS G12C 与 MRTX849 弹头并募集 E3 连接酶 VHL，诱导快速和持续的 KRAS G12C 降解，从而抑制纯合和杂合 KRAS G12C 细胞系中的 MAPK 信号传导^[2] . 体外：LC-2 诱导多种 KRAS 突变癌细胞（NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23 和 NCI-H358）中内源性 KRASG12C 的降解细胞），DC₅₀s 在 0.25 和 0.76 μM 之间。 LC-2 诱导的 KRASG12C 降解通过 真正的 PROTAC 机制发生。 MIA PaCa-2、NCI-H23 和 SW1573 细胞用 2.5 μM LC-2 处理 6、24、48 和 72 小时。在所有三种细胞系中，最大的 KRAS 降解发生在 24 小时内，并持续长达 72 小时^[1]。
LC-2 诱导的（2.5 μM；6-24 小时）KRAS G12C 降解调节纯合子和杂合子 KRAS 突变细胞系中的 Erk 信号通路^[1]。

体外：LC-2 诱导多种 KRAS 突变癌细胞（NCI-H2030、MIA PaCa-2、SW1573、NCI-H23 和 NCI-H358 细胞）中内源性 KRASG12C 的降解，DC₅₀s 在 0.25 和 0.76 之间微米。 LC-2 诱导的 KRASG12C 降解通过 真正的 PROTAC 机制发生。 MIA PaCa-2、NCI-H23 和 SW1573 细胞用 2.5 μM LC-2 处理 6、24、48 和 72 小时。在所有三种细胞系中，最大的 KRAS 降解发生在 24 小时内，并持续长达 72 小时^[1]。
LC-2 诱导的（2.5 μM；6-24 小时）KRAS G12C 降解调节纯合子和杂合子 KRAS 突变细胞系中的 Erk 信号通路^[1]。

参考文献：

De Vita E, et al. The Missing Link between (Un)druggable and Degradable KRAS. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1281-1284.

Bond MJ, et al. Targeted Degradation of Oncogenic KRASG12C by VHL-Recruiting PROTACs. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1367-1375.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。