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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Difamilast
Catalog_No:HY-109085
CAS:937782-05-3
产品活性:Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的,具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Difamilast (OPA-15406) 是一种局部、选择性和非甾体类 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型 具有特别有效的抑制作用(IC50 =11.2 纳米)。 Difamilast可用于轻中度特应性皮炎(AD)的研究[1][2][3]。 体外 OPA-15406 对抑制 PDE4 亚型 B 具有高选择性 (IC50=11.2 nM),并且 OPA-15406 还发挥对 PDE2[2] 的抑制作用。 体内 OPA-1540 改善相关 AD 动物模型的皮肤状况[1]。
体外:OPA-15406 对 PDE4 B 亚型的抑制具有高选择性 (IC50=11.2 nM),OPA-15406 对 PDE2[2] 也有抑制作用。
体内:OPA-1540 改善相关 AD 动物模型的皮肤状况[1]。
参考文献:
Hanifin JM, et, al. OPA-15406, a novel, topical, nonsteroidal, selective phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor, in the treatment of adult and adolescent patients with mild to moderate atopic dermatitis (AD): A phase-II randomized, double-blind, placebo-controlled study. J Am Acad Dermatol. 2016 Aug;75(2):297-305.
Ahluwalia J, et, al. Phosphodiesterase 4 Inhibitor Therapies for Atopic Dermatitis: Progress and Outlook. Drugs. 2017 Sep;77(13):1389-1397.
Soeberdt M, et, al. Small molecule drugs for the treatment of pruritus in patients with atopic dermatitis. Eur J Pharmacol. 2020 Aug 15;881:173242.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。