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AMG 487

CAS No. : 473719-41-4

MCE 国际站：AMG 487

产品活性：AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC₅₀ 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CXCR

In Vitro: AMG 487 inhibits CXCR3-mediated cell migration by the three CXCR3 chemokines (IP-10 IC₅₀=8 nM, ITAC IC₅₀=15 nM, and MIG IC₅₀=36 nM). Furthermore, AMG 487 inhibits calcium mobilization in response to ITAC (IC₅₀=5 nM).
AMG487 (1 μM) develops into fewer lung metastases, and the lungs are significantly smaller than vehicle-treated lungs.
AMG487 abrogates proliferation/survival of C26 tumour cells.

In Vivo: AMG 487 (0.03-10 mg/kg, s.c.) exhibits significant reduction in cellular infiltration into the lungs in a dose dependent manner.
AMG487 (5 mg/kg, s.c., twice daily) develops fewer metastases than that in vehicle-treated mice.
AMG487 (5 mg/kg, s.c.)-treated mice exhibits fewer pulmonary nodules than the control mice in both the models. AMG487 reduces the tumour volume.

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货号: HY-15319

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