MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:福他替尼二钠盐六水合物
Catalog_No:HY-13038B
CAS:914295-16-2
产品活性:Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前药[1]。R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50 为 41 nM[2]。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)[1][3].
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是活性化合物 R406[1] 的口服前药。 R406 是一种具有口服活性和竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,IC50< /sub> 的 41 nM[2]。 R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)[3]。 IC50 和靶标:Syk、FLT3[2] 体内: Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度,可在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406:AUC0-16 hrs分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL; Cmax分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL(1小时观察); t1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药,表明 R788 已完全转化为 R406[1]。
体内:Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度,并在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406:AUC0-16 hrs分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL; Cmax分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL(1小时观察); t1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药,表明 R788 已完全转化为 R406[1]。
参考文献:
Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。