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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:SB-334867 free base
Catalog_No:HY-10895A
CAS:792173-99-0
产品活性:SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,对 OX2 有选择性 (pKb=7.4),对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍,pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量,抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优秀的、选择性的和可渗透血脑屏障的 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂,显示出对 OX2 的选择性(< b>pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2C with pKi 值分别为 5.4 和 5.3[1]。 SB-334867 在体内减少乙醇消耗并抑制吗啡诱导的对运动活动的敏化[2][3]。 体外 SB-334867 (100?pM–?10?μM) 抑制食欲素-A (10?nM) 和食欲素-B (100?nM)-以浓度依赖性方式诱导钙反应,表观 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03,但对 UTP (3?μM) 引起的钙反应没有影响,它激活CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的一种内源性嘌呤能受体[4]。 体内: SB-334867(腹膜内注射;20?mg/kg;20 天)在吗啡注射前 15?min 给药,与零星吗啡治疗组相比,可显着降低吗啡激发剂量对小鼠的影响[2]。 SB-334867(腹膜内注射;3、10 和 30 mg/kg)相对于赋形剂显着减少乙醇摄入量,并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量[3]。 br>SB-334867(腹膜内注射;3、10 和 30 mg/kg)在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗,高剂量抑制蔗糖相对于载体的摄入量,并且相对于 10 和 30 mg/kg 剂量,它导致较低的血液乙醇浓度 (BEC)[3]。
体外:SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制食欲素-A (10 nM) 和食欲素-B (100 nM) 诱导的钙反应,具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03,但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响,UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体[4] .
体内:SB-334867(腹腔注射;20 mg/kg;20 天)在吗啡注射前 15 分钟给药,与零星吗啡治疗组相比,可显着降低吗啡激发剂量对小鼠的影响[2] sup>.SB-334867(腹膜内注射;3、10 和 30 mg/kg)显着降低相对于载体的乙醇摄入量,并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量[3] .SB-334867(腹膜内注射;3、10 和 30 mg/kg)在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗,高剂量抑制相对于载体的蔗糖摄入,并导致血液乙醇浓度降低( BEC)相对于 10 和 30 mg/kg 剂量[3]。
参考文献:
Porter RA, et al. 1,3-Biarylureas as selective non-peptide antagonists of the orexin-1 receptor.Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1907-10.
Łupina M, et al. SB-334867 (an Orexin-1 Receptor Antagonist) Effects on Morphine-Induced Sensitization in Mice-a View on Receptor Mechanisms.
Anderson RI, et al. Orexin-1 and orexin-2 receptor antagonists reduce ethanol self-administration in high-drinking rodent models.Front Neurosci. 2014 Feb 25;8:33.
Smart D, et al. SB-334867-A: the first selective orexin-1 receptor antagonist.Br J Pharmacol. 2001 Mar;132(6):1179-82.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。