MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:对乙酰氨基酚;乙酰氨基酚;扑热息痛;退热净;醋氨酚;对醋氨酚;索密痛;乙酰氨基苯酚;二醋洛尔
Catalog_No:HY-66005
CAS:103-90-2
产品活性:Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂[1][2][3][4]。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
生物活性:Acetaminophen (Paracetamol) 是一种选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 25.8 μM;是一种广泛使用的解热镇痛药[1][2][3]。对乙酰氨基酚是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂[4]。 IC50 和目标:IC50:113.7 μM (COX-1),25.8 μM (COX-2)[1] 体外: 体外,对乙酰氨基酚对 COX-2 抑制产生 4.4 倍的选择性(COX-1 的 IC50 113.7 μM;COX 的 IC50 25.8 μM -2).口服药物后,最大离体抑制为 56% (COX-1) 和 83% (COX-2)。对乙酰氨基酚血浆浓度在给药后至少 5 小时内保持高于 COX-2 的 体外 IC50。对乙酰氨基酚的 Ex vivo IC50 值(COX-1:105.2 μM;COX-2:26.3 μM)与其体外 IC 相比有优势50 个值。与以前的概念相反,对乙酰氨基酚抑制 COX-2 超过 80%,即达到与非甾体抗炎药 (NSAID) 和选择性 COX-2 抑制剂相当的程度。然而,与抑制血小板功能相关的 >95% COX-1 阻断并未实现[1]。 MTT 测定显示,50 mM 剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p<0.001) 将细胞活力降低至 61.5±6.65%。有趣的是,与对乙酰氨基酚处理的细胞[2] 相比,在对乙酰氨基酚/HV110 联合处理的细胞中观察到细胞活力显着 (p<0.01) 增加至 79.7±2.47%。 体内实验:给小鼠服用对乙酰氨基酚(250?mg/kg,口服)会导致显着 (p<0.001) 肝损伤和细胞坏死,血清升高就是明证肝酶丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、γ-谷氨酰转移酶(γGT)与正常组比较。相反,用不同剂量的柠檬醛(125、250 和 500?mg/kg)预处理的效果显示 ALT 的血清活性显着(p<0.05)降低(分别为 91.79%、93.07% 和 95.61%)。 、AST(分别为 93.40%、91.89% 和 96.52%)、ALP(分别为 39.29%、37.07% 和 59.80%)和 γGT(分别为 92.83%、91.59% 和 93.0%),与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT(95.90%)、AST(95.03%)、ALP(70.52%)和γGT(92.69%)的活性也有相似的结果[3]。
体外:体外,对乙酰氨基酚对 COX-2 抑制作用产生 4.4 倍的选择性(COX-1 的 IC50 113.7 μM;IC50 25.8 μM对于 COX-2)。口服药物后,最大离体抑制为 56% (COX-1) 和 83% (COX-2)。对乙酰氨基酚血浆浓度在给药后至少 5 小时内保持高于 COX-2 的 体外 IC50。对乙酰氨基酚的 Ex vivo IC50 值(COX-1:105.2 μM;COX-2:26.3 μM)与其体外 IC 相比有优势50 个值。与以前的概念相反,对乙酰氨基酚抑制 COX-2 超过 80%,即达到与非甾体抗炎药 (NSAID) 和选择性 COX-2 抑制剂相当的程度。然而,与抑制血小板功能相关的 >95% COX-1 阻断并未实现[1]。 MTT 测定显示,50 mM 剂量的对乙酰氨基酚 (APAP) 显着 (p<0.001) 将细胞活力降低至 61.5±6.65%。有趣的是,与对乙酰氨基酚处理的细胞[2] 相比,在对乙酰氨基酚/HV110 联合处理的细胞中观察到细胞活力显着 (p<0.01) 增加至 79.7±2.47%。
体内:给小鼠服用对乙酰氨基酚(250 mg/kg,口服)会导致显着 (p<0.001) 肝损伤和细胞坏死,血清肝酶丙氨酸转氨酶 (ALT)、转氨酶 (AST)、碱性磷酸酶 (ALP) 升高就是证明和γ-谷氨酰转移酶(γGT)与正常组相比。相反,用不同剂量的柠檬醛(125、250 和 500 mg/kg)预处理的效果显示血清 ALT 活性显着(p<0.05)降低(分别为 91.79%、93.07% 和 95.61%),当与对乙酰氨基酚组相比。 SLM预处理对ALT(95.90%)、AST(95.03%)、ALP(70.52%)和γGT(92.69%)的活性也有相似的结果[3]。
参考文献:
Hinz, B, et al. Acetaminophen (paracetamol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. FASEB J, 2008. 22(2): p. 383-90.
Miroslav Dinić, et al. Lactobacillus fermentum Postbiotic-induced Autophagy as Potential Approach for Treatment ofAcetaminophen Hepatotoxicity. Front Microbiol. 2017 Apr 6;8:594.
Uchida NS, et al. Hepatoprotective Effect of Citral on Acetaminophen-Induced Liver Toxicity in Mice. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:1796209.
Rothen JP, et al. Acetaminophen is an inhibitor of hepatic N-acetyltransferase 2 in vitro and in vivo. Pharmacogenetics. 1998 Dec;8(6):553-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。