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Amrubicin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：氨柔比星

Catalog_No：HY-B0067

CAS：110267-81-7

产品活性：Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，用于癌症研究。 IC50 和目标：拓扑异构酶 II^[1] 体外： Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。 Amrubicin (SM-5887) (2.5 μg/mL) 显示出对人肺腺癌 A549 细胞的放射增强作用^[1]。氨柔比星抑制 LX-1、A549、A431 和 BT-474 细胞系，IC₅₀ 分别为 1.1 ± 0.2、2.4 ± 0.8、0.61 ± 0.10 和 3.0 ± 0.3 μg/mL ^[2]。 Amrubicin 抑制 U937 细胞的细胞周期特征，IC₅₀ 为 5.6 μM。 Amrubicin (SM-5887) (20 μM) 还可诱导 U937 细胞凋亡，激活 caspase-3/7 并降低线粒体膜电位 (Δψm)^[3]。 体内：Amrubicin (SM-5887)（25 mg/kg，静脉注射）对 SCLC 肿瘤 Lu-24 和 Lu-134 表现出显着的抗肿瘤活性，T在第 14 天时的 /C 值（将治疗组的平均肿瘤生长速率与对照组的平均肿瘤生长速率进行比较，测量肿瘤的每一天）分别为 17% 和 9%。在携带 LX-1 肿瘤细胞的小鼠中，Amrubicin (SM-5887) (25 mg/kg, iv) 联合顺铂和伊立替康与单独使用 amrubicin 相比显着抑制肿瘤的生长。氨柔比星 (SM-5887) 单独使用或与替加氟和尿嘧啶联合使用也可抑制人类癌症异种移植模型中的肿瘤生长^[2]。

体外：Amrubicin (SM-5887) 是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂。 Amrubicin (SM-5887) (2.5 μg/mL) 显示出对人肺腺癌 A549 细胞的放射增强作用^[1]。氨柔比星抑制 LX-1、A549、A431 和 BT-474 细胞系，IC₅₀ 分别为 1.1 ± 0.2、2.4 ± 0.8、0.61 ± 0.10 和 3.0 ± 0.3 µg/mL ^[2]。 Amrubicin 抑制 U937 细胞的细胞周期特征，IC₅₀ 为 5.6 µM。 Amrubicin (SM-5887) (20 µM) 还可诱导 U937 细胞凋亡，激活 caspase-3/7 并降低线粒体膜电位 (Δψm)^[3]。

体内：Amrubicin (SM-5887)（25 mg/kg，静脉注射）对 SCLC 肿瘤 Lu-24 和 Lu-134 具有显着的抗肿瘤活性，T/C 值（将治疗组的平均肿瘤生长率与那些在第 14 天测量肿瘤的每一天，对照组的比例分别为 17% 和 9%。在携带 LX-1 肿瘤细胞的小鼠中，Amrubicin (SM-5887) (25 mg/kg, iv) 联合顺铂和伊立替康与单独使用 amrubicin 相比显着抑制肿瘤的生长。氨柔比星 (SM-5887) 单独使用或与替加氟和尿嘧啶联合使用也可抑制人类癌症异种移植模型中的肿瘤生长^[2]。

参考文献：

Hayashi S, et al. Enhancement of radiosensitivity by topoisomerase II inhibitor, amrubicin and amrubicinol, in human lung adenocarcinoma A549 cells and kinetics of apoptosis and necrosis induction. Int J Mol Med. 2006 Nov;18(5):909-15.

Hanada M, et al. Amrubicin, a novel 9-aminoanthracycline, enhances the antitumor activity of chemotherapeutic agents against human cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2007 Mar;98(3):447-54.

Hanada M, et al. Amrubicin induces apoptosis in human tumor cells mediated by the activation of caspase-3/7 preceding a loss of mitochondrial membrane potential. Cancer Sci. 2006 Dec;97(12):1396-403. Epub 2006 Sep 21.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。