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Ganciclovir sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：更昔洛韦钠盐;更息洛韦钠盐;丙氧鸟苷钠盐

Catalog_No：HY-13637A

CAS：107910-75-8

产品活性：Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物，对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型，CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir sodium 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的 IC₅₀ 为 5.2 μM，可透过大脑屏障。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物，是一种具有口服活性的抗病毒剂，对 CMV 具有活性。 Ganciclovir sodium 在体外还具有抗疱疹组 成员和一些其他 DNA 病毒的活性。更昔洛韦钠抑制人疱疹病毒（HSV 1 和 2，CMV）和腺病毒血清型 1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。更昔洛韦钠具有 IC₅₀ 5.2 μM 猫疱疹病毒 1 型 (FHV-1)，可扩散到大脑^{[1] [2][3]}。 体外：更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但对 CMV 具有更高的活性。抑制病毒复制 50% 所需的更昔洛韦浓度中位数为 2.15 μM，而阿昔洛韦为 72 μM^[4]。
更昔洛韦对 CMV 作用的主要机制是抑制病毒复制更昔洛韦-5'-三磷酸 (ganciclovir-TP) 的 DNA。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式：由 CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶；鸟苷酸激酶；和磷酸甘油酸激酶^[5]。 体内：更昔洛韦 (BW 759)（50 mg/kg；腹腔注射；每天两次，共五次注射）显着降低新生儿的白细胞、红细胞和血小板小鼠，并且可以扩散到大脑和内耳的外淋巴空间^[3]。
更昔洛韦（1-80 mg/kg；ih；每日一次，持续 5 天）延迟小鼠巨细胞病毒(MCMV) 诱发的消耗综合征和死亡率^[6]。

体外：更昔洛韦 (BW 759) 是一种无环脱氧鸟苷类似物，其结构与阿昔洛韦相似，但对 CMV 具有更高的活性。抑制病毒复制 50% 所需的更昔洛韦浓度中位数为 2.15 μM，而阿昔洛韦为 72 μM^[4]。
更昔洛韦对 CMV 作用的主要机制是抑制病毒复制更昔洛韦-5'-三磷酸 (ganciclovir-TP) 的 DNA。这种抑制包括对病毒 DNA 聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢为三磷酸盐形式：由 CMV 感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶；鸟苷酸激酶；和磷酸甘油酸激酶^[5]。

体内：更昔洛韦（BW 759）（50 mg/kg；ip；每天两次，共五次注射）显着降低新生小鼠的白细胞、红细胞和血小板，并可扩散到大脑和内耳的外淋巴空间< sup>[3].
更昔洛韦（1-80 mg/kg；ih；每日一次，持续 5 天）可延缓小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 引起的消耗综合征和死亡率^[6]。

参考文献：

Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.

Faulds D, et al. Ganciclovir. A review of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in cytomegalovirus infections. Drugs. 1990;39(4):597-638.

Boujemla I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016;132:111-115.

Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.

Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.

Duan J, Paris W, Kibler P, Bousquet C, Liuzzi M, Cordingley MG. Dose and duration-dependence of ganciclovir treatment against murine cytomegalovirus infection in severe combined immunodeficient mice. Antiviral Res. 1998;39(3):189-197.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。