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Hck-IN-1

CAS No. : 1473404-51-1

MCE 国际站：Hck-IN-1

产品活性：Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂，对 Nef：Hck 复合物和 Hck 的 IC₅₀ 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的 IC₅₀ 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Anti-infection

作用靶点：Src  |  HIV

In Vitro: Hck-IN-1 (compound B9) shows weak activity against other Src-family members in vitro, with IC₅₀ values >20 μM for c-Src, Lck and Lyn.
B9 (1 μM; 8 days) completely inhibits Nef-dependent SFK activation at a concentration of 1.0 μM.
Hck-IN-1 (0.1, 0.3, 1, 3 μM) also inhibits Nef-mediated enhancement of HIV-1 infectivity in a concentration-dependent manner in the reporter cell line, TZM-bl.
Hck-IN-1 inhibits the replication of all eleven HIV-1 Nef chimeras with IC₅₀ values of ~ 300 nM in CEM-T4 cells, demonstrating that the compound is broadly active against HIV replication supported by a wide range of HIV-1 Nef proteins.

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货号: HY-125028

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