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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Brilaroxazine
Catalog_No:HY-109112
CAS:1239729-06-6
产品活性:Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的口服活性多模式多巴胺 (DA)/血清素 (5-HT) 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (< b>Ki=2.5 nM),并在 5-HT2B 处具有拮抗剂活性 (Ki=0.19 nM),和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体[1]。 Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病药,在体内具有改善神经精神和神经疾病认知障碍的潜力[2]。 体内:Brilaroxazine(口服强饲法;10 mg/kg;每天两次;28 天)限制肺动脉高压 (PAH) 的功能和结构影响,并有显着改善肺血流动力学、右心室 (RV) 肥大、SO2 和肺血管结构变化[1].
体内:Brilaroxazine(口服灌胃;10 mg/kg;每天两次;28 天)限制肺动脉高压 (PAH) 的功能和结构影响,显着改善肺血流动力学、右心室 (RV) 肥大、SO2 和肺血管结构变化[1]。
参考文献:
Reviva Pharmaceuticals Reports RP5063 Positive Efficacy Results for Memory Deficits;Bhat L, et al. Evaluation of the effects of RP5063, a novel, multimodal, serotonin receptor modulator, as single-agent therapy and co-administrated with sildenafil, bosentan, and treprostinil in a monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension rat model.Eur J Pharmacol. 2018 May 15;827:159-166.
L. Bhat,et al. Rp5063 Prevents Monocrotaline Induced Pulmonary Arterial Hypertension In Rats.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。