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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:维拉帕米
Catalog_No:HY-14275
CAS:52-53-9
产品活性:Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道阻断剂,也是一种有效且具有口服活性的第一代P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。维拉帕米还抑制 CYP3A4。维拉帕米具有用于高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[1][2][3]。 IC50 和目标:钙通道[1]
渗透性糖蛋白 (P-gp)[1]
CYP3A4[1]< /sup> 体外: TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL 维拉帕米 (EFV) 的摄取受到阳离子药物的抑制,并且维拉帕米以浓度依赖性方式抑制IC50 为 98.0 μM[4]。 体内:口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速,还可调节心房颤动的房室结反应[2].
在局部缺血前将维拉帕米静脉注射到股静脉中。 Verapamil (1 mg/kg) 显着降低室性心律失常的发生率,包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF) 45 分钟冠状动脉闭塞。当心脏遭受局部缺血时,总的心律失常评分显着增加。 Verapamil (1 mg/kg) 显着防止缺血引起的总心律失常评分增加[5]。
体外:TR-iBRB2 细胞对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取受到阳离子药物的抑制,并且被 Verapamil 以浓度依赖性方式抑制,IC50 为 98.0 μM[4]< /sup>。
体内:口服维拉帕米可用于预防房室折返性心动过速,还可调节心房颤动时的房室结反应[2]。
维拉帕米在缺血前静脉注射至股静脉. Verapamil (1 mg/kg) 显着降低室性心律失常的发生率,包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF) 45 分钟冠状动脉闭塞。当心脏遭受局部缺血时,总的心律失常评分显着增加。 Verapamil (1 mg/kg) 显着防止缺血引起的总心律失常评分增加[5]。
参考文献:
Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.
Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.
Rehnqvist N,et al. Effects of metoprolol vs verapamil in patients with stable angina pectoris. The Angina Prognosis Study in Stockholm (APSIS). Eur Heart J. 1996 Jan;17(1):76-81.
Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.
Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。