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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:克拉屈滨
Catalog_No:HY-13599
CAS:4291-63-8
产品活性:Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究[1][2]。
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生物活性:Cladribine (2-Chloro-2'-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是一种具有口服活性的腺苷脱氨酶抑制剂。 Cladribine 作为DNA 合成 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。克拉屈滨可以抑制 DNA 甲基化。克拉屈滨具有抗淋巴瘤活性。克拉屈滨可用于多种血液系统恶性肿瘤和多发性硬化症的研究[1][2]。 IC50 和目标:腺苷脱氨酶[2] 体外 克拉屈滨(0.25-4 μM;24-48 小时)抑制人 DLBCL 细胞增殖[1].
Cladribine (1-4 μM; 24 hours)通过降低细胞周期蛋白D1和细胞周期蛋白E的表达,增加p21和p27的表达诱导DLBCL中的G1期阻滞细胞[1].
Cladribine(1-4 μM;24 小时)诱导人 DLBCL 细胞凋亡并激活外在和内在信号通路[1]。
克拉屈滨(1-4 μM;24 小时)激活内质网应激[1]。
克拉屈滨以剂量依赖性方式抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的增殖;对 U266、RPMI8226 和 MM1.S 细胞的 IC50 分别约为 2.43 μM、0.75 μM 和 0.18 μM[2]。
体内:克拉屈滨(10 μg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 2 周)可能对治疗缺血/再灌注损伤的生化和组织病理学参数有益< sup>[3].
克拉屈滨(0.5 mg/kg;腹腔注射;每天;持续 60 天)增加 APdE9 小鼠的淀粉样蛋白 β 肽生成和斑块负荷[4] .
克拉屈滨在动脉内注射后表现出 Cmax(大鼠 4.9 ng/mL)[5]。
克拉屈滨表现出 Cmax (大鼠 1.1 ng/mL)皮下注射后[5]。
克拉屈滨表现出消除半衰期(大鼠 3.5 小时)和血浆清除率(大鼠 2.8 L/h/ kg) 动脉内注射后[5]。
克拉屈滨在皮下注射后表现出消除半衰期(大鼠 4.5 小时)和血浆清除率(大鼠 2.3 L/h/kg)[5].
穿着与单次剂量后的 ia 注射相比,皮下注射核苷可能产生更有利的药代动力学特征[5]。
体外:Cladribine (0.25-4 μM; 24-48 hours) inhibits human DLBCL cells proliferation[1].
Cladribine (1-4 μM; 24 hours) 通过降低表达诱导G1期阻滞细胞周期蛋白 D1 和细胞周期蛋白 E,并增加 DLBCL 细胞中 p21 和 p27 的表达[1]。
Cladribine (1-4 μM; 24 hours) 诱导细胞凋亡并激活外源性和内源性人 DLBCL 细胞中的信号通路[1].
克拉屈滨(1-4 μM;24 小时)激活内质网应激[1].
克拉屈滨以剂量依赖的方式抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞的增殖;对 U266、RPMI8226 和 MM1.S 细胞的 IC50 分别约为 2.43 μM、0.75 μM 和 0.18 μM[2]。
体内:克拉屈滨(10 μg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 2 周)可能对治疗缺血/再灌注损伤的生化和组织病理学参数有益[3]。
克拉屈滨(0.5 毫克/千克;腹腔注射;每天;持续 60 天)增加 APdE9 小鼠的淀粉样蛋白 β 肽生成和斑块负荷[4]。
克拉屈滨表现出 Cmax sub>(大鼠 4.9 ng/mL)在动脉内注射后[5]。
克拉屈滨在皮下注射后表现出 Cmax(大鼠 1.1 ng/mL) [5].
克拉屈滨在动脉内注射后表现出消除半衰期(大鼠 3.5 小时)和血浆清除率(大鼠 2.8 L/h/kg)[5]< /sup>.
皮下注射后,克拉屈滨表现出消除半衰期(大鼠 4.5 小时)和血浆清除率(大鼠 2.3 L/h/kg)[5]。
克拉屈滨与单次给药后的 ia 注射相比,皮下注射给药可能产生更有利的药代动力学特征[5]。
参考文献:
Linyan Xu, et al. Cladribine Induces ATF4 Mediated Apoptosis and Synergizes with SAHA in Diffuse Large B-Cell Lymphoma Cells. Int J Med Sci. 2020; 17(10): 1375–1384.
Jian Ma, et al. Therapeutic potential of cladribine in combination with STAT3 inhibitor against multiple myeloma. BMC Cancer. 2011 Jun 16;11:255.
Young Seop Chang, et al. MP28-10 COMBINED EFFECTS OF MELATONIN AND CLADRIBINE ON APOPTOSIS IN ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY IN RAT BLADDER. THE JOURNAL OF UROLOGY. April 2016. 195 (4S): e375.
Crystal D Hayes, et al. Chronic cladribine administration increases amyloid beta peptide generation and plaque burden in mice. PLoS One. 2012;7(10):e45841.
Yeung, P. K. F., et al. Pharmacokinetics of Cladribine in a Rat Model Following Subcutaneous and Intra-arterial Injections. Drug Metabol Drug Interact. 2008;23(3-4):291-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。