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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:洛匹那韦
Catalog_No:HY-14588
CAS:192725-17-0
产品活性:Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,Kis 为 1.3 至 3.6 pM 用于野生型和突变型 HIV 蛋白酶。 Lopinavir 的作用是阻止 HIV-1 的成熟,从而阻断其传染性[1][2]。 Lopinavir 还是一种SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM[3 ]。 体外:HIV-1 蛋白酶是产生成熟的感染性病毒的必需酶[1]。
洛匹那韦有效抑制野生型和突变型 HIV 蛋白酶(Ki= 1.3 至 3.6 pM),阻断实验室和临床 1 型 HIV 菌株的复制(EC50=0.006 至 0.017 μM),并在体内对 Ritonavir 选择的突变 HIV 保持高效力 (EC50=≤0.06 μM)[2]。 体内与低剂量利托那韦共同给药可显着改善洛匹那韦的药代动力学特性,从而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。
体外:HIV-1 蛋白酶是产生成熟的感染性病毒的必需酶[1]。
洛匹那韦有效抑制野生型和突变型 HIV 蛋白酶 (Ki = 1.3 至 3.6 pM),阻止实验室和临床 1 型 HIV 菌株的复制(EC50=0.006 至 0.017 μM),并在体内保持对利托那韦选择的突变 HIV 的高效力(EC 50=≤0.06 μM)[2]。
体内:与低剂量利托那韦共同给药可显着改善洛匹那韦的药代动力学特性,从而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。
参考文献:
Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.
Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.
Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。