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Efavirenz

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：依法韦仑;施多宁;依法韦伦;依法维仑;依氟维纶;依非韦伦;艾法韦仑

Catalog_No：HY-10572

CAS：154598-52-4

产品活性：Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，K_i 为 2.93 nM，抑制 HIV-1 复制，IC₉₅ 为 1.5 nM^[1]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 逆转录酶抑制剂，K_i 为 2.93 nM，表现出在细胞培养物中抑制 HIV-1 复制传播的 IC₉₅ 为 1.5 nM^[1]。 IC50 和靶标：Ki：2.93 nM (HIV-1 RT)^[1] 体外： 发现依法韦仑 (L-743726)能够抑制，95% 抑制浓度≤ 1.5μM，一组非核苷类逆转录酶 (RT) 抑制剂 (NNRTIs) 耐药的突变病毒，每个病毒表达一个 RT 氨基酸取代。还测试了 Efavirenz 对多种聚合酶的活性，发现其没有活性 (IC₅₀>300μM)。 Efavirenz 有效抑制几种野生型 T 淋巴细胞系适应性变体。在原代淋巴细胞和单核细胞培养物中，病毒的野生型初级分离株具有相同的活性（IC₉₅，1.5 至 3.0 nM）。 Efavirenz 还可以有效抑制表达 RT 氨基酸取代的 HIV-1 变体，这种氨基酸取代会导致对其他 NNRTIs 的易感性丧失。出于比较目的^[1]。 Efavirenz 是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，IC₅₀ 为 60 nM。 Efavirenz 使用 RNA PPT 引发的底物抑制合成，IC₅₀ 为 17 nM^[3]。 体内： iv 给药后，Efavirenz (L-743726) 从大鼠体内迅速清除，但从猴子体内清除的速度要慢得多。两个物种中的大分布体积（体水量的两到四倍）表明广泛的组织结合。大鼠口服生物利用度为16%。在猴子中，静脉注射 1 mg/kg 剂量后依法韦仑的半衰期超过 2.5 小时。依法韦仑口服吸收良好。以 0.5% 甲基纤维素水溶液中的精细悬浮液形式对猴子进行口服给药，在血浆中产生始终如一的高水平。 2.0 mg/kg 剂量在大约 3.0 小时产生 0.5μM 的峰值水平。绝对生物利用度估计为 42%。 10 mg/kg 剂量在血浆中产生的峰值水平为 3.22 μM。给单只黑猩猩口服 10 mg/kg 剂量，在给药后 2、8 和 24 小时血浆浓度分别为 4.12、2.95 和 2.69 μM^[1]。

体外：Efavirenz (L-743726) 被发现能够抑制，95% 抑制浓度≤ 1.5μM，一组非核苷类逆转录酶 (RT) 抑制剂 (NNRTIs) 耐药的突变病毒，每个病毒表达一个单一的 RT 氨基酸置换。还测试了 Efavirenz 对多种聚合酶的活性，发现其没有活性 (IC₅₀>300μM)。 Efavirenz 有效抑制几种野生型 T 淋巴细胞系适应性变体。在原代淋巴细胞和单核细胞培养物中，病毒的野生型初级分离株具有相同的活性（IC₉₅，1.5 至 3.0 nM）。 Efavirenz 还可以有效抑制表达 RT 氨基酸取代的 HIV-1 变体，这种氨基酸取代会导致对其他 NNRTIs 的易感性丧失。出于比较目的^[1]。 Efavirenz 是一种非核苷类似物逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，IC₅₀ 为 60 nM。 Efavirenz 使用 RNA PPT 引发的底物抑制合成，IC₅₀ 为 17 nM^[3]。

体内：iv 给药后，Efavirenz (L-743726) 在大鼠体内的清除速度很快，但在猴子体内的清除速度要慢得多。两个物种中的大分布体积（体水量的两到四倍）表明广泛的组织结合。大鼠口服生物利用度为16%。在猴子中，静脉注射 1 mg/kg 剂量后依法韦仑的半衰期超过 2.5 小时。依法韦仑口服吸收良好。以 0.5% 甲基纤维素水溶液中的精细悬浮液形式对猴子进行口服给药，在血浆中产生始终如一的高水平。 2.0 mg/kg 剂量在大约 3.0 小时产生 0.5μM 的峰值水平。绝对生物利用度估计为 42%。 10 mg/kg 剂量在血浆中产生的峰值水平为 3.22 μM。给单只黑猩猩口服 10 mg/kg 剂量，在给药后 2、8 和 24 小时血浆浓度分别为 4.12、2.95 和 2.69 μM^[1]。

参考文献：

Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.

Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.

Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。