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Tranilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：曲尼司特

Catalog_No：HY-B0195

CAS：53902-12-8

产品活性：Tranilast (MK-341) 是一种抗变态反应剂。抑制前列腺素 D2 产生 (PGD2，IC₅₀=0.1 mM)。具有抗炎和免疫调节作用^[1]。Tranilast sodium 拮抗血管紧张素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用^[2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tranilast (MK-341) 作为一种抗特应剂。曲尼司特抑制 前列腺素 D2 的产生（PGD2，IC₅₀= 0.1 mM）。 Tranilast sodium 具有抗炎和免疫调节作用^[1]。 Tranilast sodium 拮抗血管紧张素II并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用^[2]。 体外曲尼司特表现出显着的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的前列腺素 E2（PGE2；IC₅₀=~1-20 μM）、血栓素 B2 (IC₅₀=~10-50 μM), (TGF-β1; IC₅₀=~100-200 μM), IL-8 (IC₅₀ =~100 μM) 形成。 Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC₅₀ 分别为 10-40 μM 和 2-20 μM^[3]。
Tranilast (10-200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。曲尼司特 (10-200μM) 还增强他莫昔芬 (1-20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用^[4]。
曲尼司特 (12.5, 25, 50 , 100 μg/mL; 72 小时) 抑制 HDMECs 的增殖^[5]。 体内曲尼司特（300 mg/kg；每天口服两次，持续 3 天）剂量依赖性地抑制小鼠的血管生成^[5] .

体外：Tranilast 表现出显着的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的前列腺素 E2（PGE2；IC₅₀=~1-20 μM）、血栓素 B2（IC₅₀=~10-50 μM） , (TGF-β1; IC₅₀=~100-200 μM), 和IL-8 (IC₅₀=~100 μM)形成。 Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC₅₀ 分别为 10-40 μM 和 2-20 μM^[3]。
Tranilast (10-200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。曲尼司特 (10-200μM) 还增强他莫昔芬 (1-20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用^[4]。
曲尼司特 (12.5, 25, 50 , 100 μg/mL; 72 小时) 抑制 HDMECs 的增殖^[5]。

体内：Tranilast（300 mg/kg；每天口服两次，持续 3 天）剂量依赖性地抑制小鼠的血管生成^[5]。

参考文献：

K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6.

Sara Darakhshan, et al. Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76.

E A Capper, et al. Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9.

M Isaji , et al. Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6.

K Miyazawa , et al. Tranilast Antagonizes Angiotensin II and Inhibits Its Biological Effects in Vascular Smooth Muscle Cells. Atherosclerosis. 1996 Apr 5;121(2):167-73.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。