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Losartan potassium

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：氯沙坦钾

Catalog_No：HY-17512A

CAS：124750-99-8

产品活性：Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素 II 与 AT1 的结合竞争，IC₅₀ 为 20 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Losartan potassium (DuP-753 potassium) 是一种1 型血管紧张素 II 受体 (AT1) 拮抗剂，以 IC₅₀ 竞争血管紧张素 II 与 AT1 的结合 为 20 纳米。 IC50 和目标：IC50：20 nM（血管紧张素 II）体外： Losartan 竞争血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度 (IC₅₀) 为 20 nM^[1]。 Losartan (40?μM) 影响 I_SC 但阻止 ANGII 对 I_SC ^{的影响[ 2]}。 Losartan 显着降低子宫内膜癌细胞中 Ang II 介导的细胞增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗 miR-155 的组合具有显着更强的抗增殖作用^[3]。 体内：氯沙坦 (0.6 g/L, po) 处理的 Fbn1^C1039G/+ 小鼠表现出减少相对于安慰剂处理的 Fbn1^C1039G/+ 动物，远端空域口径。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到可比较的血液动力学效果。 pSmad2 核染色分析表明，氯沙坦拮抗 Fbn1^C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善的血流动力学似乎无关^[4]。 Losartan（10 mg/kg，动脉内注射）使血液血管紧张素水平增加四到六倍。氯沙坦 (10 mg/kg, ip) 使血浆肾素水平增加 100 倍；血浆血管紧张素原水平降至对照的 24%；和血浆醛固酮水平没有变化^[5]。

体外：氯沙坦竞争血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合。抑制 50% 血管紧张素 II 结合的浓度 (IC₅₀) 为 20 nM^[1]。 Losartan (40 μM) 影响 I_SC 但阻止 ANGII 对 I_SC ^{的影响[2 ]}。 Losartan 显着降低子宫内膜癌细胞中 Ang II 介导的细胞增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗 miR-155 的组合具有显着更强的抗增殖作用^[3]。

体内：氯沙坦 (0.6 g/L, po) 处理的 Fbn1^C1039G/+ 小鼠显示相对于安慰剂处理的 Fbn1^{C1039G 远端空域口径减少/+} 动物。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到可比较的血液动力学效果。 pSmad2 核染色分析表明，氯沙坦拮抗 Fbn1^C1039G/+ 小鼠主动脉壁中的 TGF-β 信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善的血流动力学似乎无关^[4]。 Losartan（10 mg/kg，动脉内注射）使血液血管紧张素水平增加四到六倍。氯沙坦 (10 mg/kg, ip) 使血浆肾素水平增加 100 倍；血浆血管紧张素原水平降至对照的 24%；和血浆醛固酮水平没有变化^[5]。

参考文献：

Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。