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Orlistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥利司他

Catalog_No：HY-B0218

CAS：96829-58-2

产品活性：Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，口服用于肥胖症的长期研究^[1]。具有抗动脉粥样硬化作用^[2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：奥利司他（四氢脂抑素）是一种众所周知的胰腺和胃脂肪酶不可逆抑制剂。奥利司他也是脂肪酸合成酶（FASN）的抑制剂，口服用于肥胖的长期研究^[1]。?抗动脉粥样硬化作用 ^[2]. 体外奥利司他（40 μM；2 天）不影响人黑色素瘤细胞系中的 MGMT 水平，但下调人外周血中 30-70% 的修复蛋白血液单核细胞，在两种白血病和两种结肠癌细胞系中。 Orlistat 不会显着改变 MGMT mRNA 表达^[1]。 体内：奥利司他（10 毫克/千克/天）显着改善脂质分布，增加抗氧化酶和抗炎标志物的表达，并降低促与肥胖 (OB) 组相比的炎症标志物^[2]。

体外：Orlistat（40 μM；2 天）不影响人黑色素瘤细胞系中的 MGMT 水平，但在人外周血单核细胞、两种白血病和两种结肠癌细胞系中下调修复蛋白 30-70%。 Orlistat 不会显着改变 MGMT mRNA 表达^[1]。

体内：与肥胖 (OB) 组相比，Orlistat（10 毫克/千克/天）显着改善血脂状况，增加抗氧化酶和抗炎标志物的表达，并降低促炎标志物的表达^{[2]< /sup>。}

参考文献：

Giorgia Cioccoloni, et al. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):764-72.

Zaidatul Akmal Othman, et al. Anti-Atherogenic Effects of Orlistat on Obesity-Induced Vascular Oxidative Stress Rat Model. Antioxidants (Basel). 2021 Feb 6;10(2):251.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。