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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Prexasertib
Catalog_No:HY-18174
CAS:1234015-52-1
产品活性:Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的 ATP 竞争性第二代检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM, <1 nM 的 IC50。 Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。 Prexasertib 导致双链 DNA 断裂和复制灾难,从而导致细胞凋亡。 Prexasertib 显示出有效的抗肿瘤活性[1][2]。 体外 Prexasertib (LY2606368) 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50= 42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 来引起 DNA 损伤[1]。
Prexasertib(33、100 nM;持续 7 小时)导致 HeLa 细胞 S 期 DNA 损伤[1]。
Prexasertib(8-250 nM;预处理 15 分钟)抑制 HT-29 细胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516)[1]。
Prexasertib(4 nM;24 小时)导致细胞周期群体从 G1 期和 G2-M 期大幅转变为 S 期,并伴随诱导 U-2 OS 细胞中的 H2AX 磷酸化[1 ]。
Prexasertib(33 nM;持续 12 小时)在 HeLa 细胞中引起染色体断裂。 Prexasertib(100 nM;0.5 至 9 小时)诱导复制压力并耗尽可用于结合 DNA 的 RPA2 库[1]。
体内: Prexasertib(LY2606368;1-10 mg/kg;SC;每天两次,持续 3 天,休息 4 天;持续三个周期)导致生长在肿瘤异种移植物中的抑制作用[1]。
Prexasertib(15 mg/kg;SC)抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。
体外:Prexasertib (LY2606368) 抑制 MELK (IC50=38 nM), SIK (IC50=42 nM), BRSK2 (IC50=48 nM), ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 来引起 DNA 损伤[1]。
Prexasertib(33、100 nM;持续 7 小时)导致 HeLa 细胞 S 期 DNA 损伤[1]。
Prexasertib(8-250 nM;预处理 15 分钟)抑制 HT-29 细胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516)[1]。
Prexasertib(4 nM;24 小时)导致细胞周期群体从 G1 期和 G2-M 期大幅转变为 S 期,并伴随诱导 U-2 OS 细胞中的 H2AX 磷酸化[1 ]。
Prexasertib(33 nM;持续 12 小时)在 HeLa 细胞中引起染色体断裂。 Prexasertib(100 nM;0.5 至 9 小时)诱导复制压力并耗尽可用于结合 DNA 的 RPA2 库[1]。
体内:Prexasertib(LY2606368;1-10 mg/kg;SC;每天两次,持续 3 天,休息 4 天;持续三个周期)导致肿瘤异种移植物的生长抑制[1]。
Prexasertib(15 mg/kg;SC)抑制血液中的 CHK1 以及 H2AX (S139) 和 RPA2 (S4/S8) 的磷酸化[1]。
参考文献:
King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1;Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。