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Encorafenib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Encorafenib

Catalog_No：HY-15605

CAS：1269440-17-6

产品活性：Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAF^V600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC₅₀ 值为 4 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，在表达 BRAF^V600E 的细胞中具有选择性的抗增殖和凋亡活性（EC₅₀ =4纳米）。 IC50 和靶标：IC50：0.3 nM (BRaf^V600E) 体外： Encorafenib (LGX818) 是一种有效的药物，可以预防疾病或失调与异常或失调的激酶活性有关，特别是涉及 B-Raf^[1] 异常激活的疾病或病症。 Encorafenib (LGX818) (10 nM) 抑制 ERK/MAPK 通路，并在 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中显示出对 pERK 的显着抑制。 10 nM Encorafenib (LGX818) 处理 12 天可有效抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的集落形成，但不抑制 RPMI7951 和 C8161 细胞中的集落形成。 Encorafenib (LGX818) 治疗诱导 G361 细胞中的 β-连环蛋白水平随时间稳定增加^[2]。

体外：Encorafenib (LGX818) 是一种有效的药物，可以预防与激酶活性异常或失调相关的疾病或病症，尤其是涉及 B-Raf^[1] 异常激活的疾病或病症。 Encorafenib (LGX818) (10 nM) 抑制 ERK/MAPK 通路，并在 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中显示出对 pERK 的显着抑制。 10 nM Encorafenib (LGX818) 处理 12 天可有效抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的集落形成，但不抑制 RPMI7951 和 C8161 细胞中的集落形成。 Encorafenib (LGX818) 治疗诱导 G361 细胞中的 β-连环蛋白水平随时间稳定增加^[2]。

参考文献：

Compounds and compositions as protein kinase inhibitors . Patent WO 2011025927 A1;Li Z, et al. Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells. Cancer Lett. 2016 Jan 28;370(2):332-44.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。