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Olesoxime

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：奥利索西

Catalog_No：HY-14796

CAS：22033-87-0

产品活性：Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂，促进细胞存活，EC₅₀ 为 3.2±0.2 µM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护化合物，增加细胞存活的平均 EC₅₀ 值为 3.2±0.2 μM。 IC50 和目标：线粒体^[1] 体外 暴露于 Olesoxime (TRO 19622)（范围从 0.1 到 10 μM）1 小时电镀后显着保护原代胚胎大鼠脊髓 MN（已在没有脑源性、睫状和神经胶质源性神经营养因子的情况下培养 3 天）免于细胞死亡。在 10 μM 的浓度下，Olesoxime (TRO 19622) 维持 74±10% 的神经元存活，这些神经元由神经营养因子（脑源性、纤毛和神经胶质源性神经营养因子）的组合支持。该测定中的平均 EC₅₀ 为 3.2±0.2 μM。除了保护 MN 细胞体外，Olesoxime (TRO 19622) 还促进神经突的生长。在浓度为 1 μM 时，Olesoxime (TRO 19622) 使细胞存活率仅增加 38%，使每个细胞的总神经突长出增加 54%^[1]。 Olesoxime (TRO 19622) 属于一个新的胆固醇肟家族，因其对去除神经营养因子的纯化运动神经元具有促进存活的活性而被鉴定。 Olesoxime (TRO 19622) 以线粒体外膜的蛋白质为靶点，集中于线粒体并防止由氧化应激等因素介导的通透性转换孔打开^[2]。 体内成年小鼠每天服用 Olesoxime (TRO 19622)（3 或 30 mg/kg sc）超过 2 个月耐受性良好，没有毒性或副作用^[1]。当动物在损伤后口服治疗 5 天时，Olesoxime (TRO 19622) 以剂量依赖的方式增加运动神经元细胞体存活，最高剂量为 100 mg/kg 时可显着挽救。在此剂量下，运动神经元存活率为 29 ±2% (n=18)，与载体处理的动物相比，存活率增加了 42%^[3]。接受 3 mg/kg/d 或 30 mg/kg/d Olesoxime (TRO 19622) 预防性治疗的紫杉醇治疗大鼠分别有 239±17.6 和 247±14.4 IENFs/cm。对于这两种剂量，下降明显小于紫杉醇处理的大鼠给药载体中观察到的 46% 的下降。然而，两种剂量均产生显着降低（25% 和 22%），这与初始对照组^[4] 有显着差异。

体外：电镀后 1 小时暴露于 Olesoxime (TRO 19622)（范围从 0.1 到 10 µM）可显着保护原代胚胎大鼠脊髓 MN（在没有脑源性、睫状和神经胶质源性神经营养因子的情况下培养 3 天）免受细胞侵害死亡。在 10 µM 的浓度下，Olesoxime (TRO 19622) 维持 74±10% 的神经元存活，这些神经元由神经营养因子（脑源性、纤毛和神经胶质源性神经营养因子）的组合支持。该测定中的平均 EC₅₀ 为 3.2±0.2 µM。除了保护 MN 细胞体外，Olesoxime (TRO 19622) 还促进神经突的生长。在 1 µM 的浓度下，Olesoxime (TRO 19622) 使每个细胞的总神经突生长增加了 54%^[1]，仅将细胞存活率提高了 38%。 Olesoxime (TRO 19622) 属于一个新的胆固醇肟家族，因其对去除神经营养因子的纯化运动神经元具有促进存活的活性而被鉴定。 Olesoxime (TRO 19622) 以线粒体外膜的蛋白质为靶点，集中于线粒体并防止由氧化应激等因素介导的通透性转换孔打开^[2]。

体内：每天对成年小鼠施用 Olesoxime (TRO 19622)（3 或 30 mg/kg sc）超过 2 个月是耐受性良好的，没有毒性或副作用^[1]。当动物在损伤后口服治疗 5 天时，Olesoxime (TRO 19622) 以剂量依赖的方式增加运动神经元细胞体存活，最高剂量为 100 mg/kg 时可显着挽救。在此剂量下，运动神经元存活率为 29 ±2% (n=18)，与载体处理的动物相比，存活率增加了 42%^[3]。接受 3 mg/kg/d 或 30 mg/kg/d Olesoxime (TRO 19622) 预防性治疗的紫杉醇治疗大鼠分别有 239±17.6 和 247±14.4 IENFs/cm。对于这两种剂量，下降明显小于紫杉醇处理的大鼠给药载体中观察到的 46% 的下降。然而，这两种剂量均产生降低（25% 和 22%），这与初始对照组^[4] 有显着差异。

参考文献：

Martin LJ, et al. Olesoxime, a cholesterol-like neuroprotectant for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Aug;13(8):568-80.

Bordet T, et al. Olesoxime (TRO19622): A Novel Mitochondrial-Targeted Neuroprotective Compound. Pharmaceuticals (Basel). 2010 Jan 28;3(2):345-368;Bordet T, et al. Identification and characterization of cholest-4-en-3-one, oxime (TRO19622), a novel drug candidate for amyotrophic lateral sclerosis. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):709-20.

Xiao WH, et al. Olesoxime (cholest-4-en-3-one, oxime): analgesic and neuroprotective effects in a rat model of painful peripheral neuropathy produced by the chemotherapeutic agent, paclitaxel. Pain. 2009 Dec 15;147(1-3):202-9

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。