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Isoniazid

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：异烟肼

Catalog_No：HY-B0329

CAS：54-85-3

产品活性：Isoniazid (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用，并具有抗菌活性。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：异烟肼 (INH) 是一种前药，必须由细菌过氧化氢酶-过氧化物酶 KatG 激活。异烟肼对快速分裂的分枝杆菌杀菌并具有抗结核活性^{[1][2][3] [4]}。 体外：异烟肼 (INH) 是一种前药，必须被细菌过氧化氢酶-过氧化物酶激活，这种酶在结核分枝杆菌中被称为 KatG^{[1]< /sup>。
KatG将等烟酰基与NADH偶联形成等烟酰基-NADH复合物。该复合物与称为 InhA 的烯酰-酰基载体蛋白还原酶紧密结合，从而阻断天然烯酰-AcpM 底物和脂肪酸合成酶的作用。该过程抑制分枝杆菌细胞壁所需的分枝菌酸的合成。 KatG 激活异烟肼会产生一系列自由基，包括一氧化氮，这也被证明对另一种抗分枝杆菌前药 PA-824 的作用很重要[2][3] 。
异烟肼对快速分裂的分枝杆菌有杀菌作用，对生长缓慢的分枝杆菌有抑菌作用[4]。}

体外：异烟肼 (INH) 是一种前体药物，必须被结核分枝杆菌中称为 KatG^[1] 的细菌过氧化氢酶-过氧化物酶激活。
KatG将等烟酰基与NADH偶联形成等烟酰基-NADH复合物。该复合物与称为 InhA 的烯酰-酰基载体蛋白还原酶紧密结合，从而阻断天然烯酰-AcpM 底物和脂肪酸合成酶的作用。该过程抑制分枝杆菌细胞壁所需的分枝菌酸的合成。 KatG 激活异烟肼会产生一系列自由基，包括一氧化氮，这也被证明对另一种抗分枝杆菌前药 PA-824 的作用很重要^[2][3] 。
异烟肼对快速分裂的分枝杆菌有杀菌作用，对生长缓慢的分枝杆菌有抑菌作用^[4]。

参考文献：

Suarez, J., et al., An oxyferrous heme/protein-based radical intermediate is catalytically competent in the catalase reaction of Mycobacterium tuberculosis catalase-peroxidase (KatG). J Biol Chem, 2009. 284(11): p. 7017-29.

Timmins, G.S., et al., Nitric oxide generated from isoniazid activation by KatG: source of nitric oxide and activity against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother, 2004. 48(8): p. 3006-9.

Singh, R., et al., PA-824 kills nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by intracellular NO release. Science, 2008. 322(5906): p. 1392-5.

Ahmad, Z., et al., Biphasic kill curve of isoniazid reveals the presence of drug-tolerant, not drug-resistant, Mycobacterium tuberculosis in the guinea pig. J Infect Dis, 2009. 200(7): p. 1136-43.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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