MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Amodiaquine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：阿莫地喹二盐酸盐

Catalog_No：HY-B1322B

CAS：69-44-3

产品活性：Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，K_i 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC₅₀ 为 ~20 μM。抗炎作用。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture and light

生物活性：Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种 4-氨基喹啉类抗疟药，是一种有效的口服活性 histamine N-methyltransferase 抑制剂，具有 K_i/ b > 18.6 nM。 Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，特异性结合 Nurr1-LBD（配体结合结构域），EC₅₀ 约 20 μM。抗炎作用^{[1][2][3][4][5]} 。 IC50 和目标：EC50：~20 μM（Nurr1-LBD（配体结合结构域））^[1]
组胺 N-甲基转移酶^[3] 体外：阿莫地喹（10-20 μM；4 小时）处理抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子（IL-1β、白细胞介素 6、TNF-α 和 iNOS）的表达剂量依赖性方式^[1].
Amodiaquine（5 μM；24 小时）显着抑制神经毒素（6-OHDA 诱导的初级多巴胺细胞死亡，通过 TH< sup>+ 神经元和多巴胺摄取。阿莫地喹的神经保护作用也在大鼠 PC12 细胞中观察到^[1]。体内：/ i> 阿莫地喹（40 mg/kg；腹腔注射；每天；持续 3 天；雄性 ICR 小鼠）治疗减少小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的血肿周围活化。阿莫地喹还抑制 ICH 诱导的 IL-1β、CCL2 和 CXCL2 的 mRNA 表达，并改善小鼠运动功能障碍^[2]。

体外：阿莫地喹（10-20 μM；4 小时）处理以剂量依赖性方式抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子（IL-1β、白细胞介素 6、TNF-α 和 iNOS）的表达^[1] .
Amodiaquine（5 μM；24 小时）显着抑制原代多巴胺细胞中神经毒素（6-OHDA 诱导的细胞死亡，通过 TH⁺ 神经元数量和多巴胺摄取进行检测。神经保护作用在大鼠 PC12 细胞中也观察到了 Amodiaquine 的作用^[1]。

体内：Amodiaquine（40 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 3 天；雄性 ICR 小鼠）治疗减少小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的血肿周围活化。 Amodiaquine 还抑制 ICH 诱导的 IL-1β、CCL2 和 CXCL2 mRNA 表达，改善小鼠运动功能障碍^[2]。

参考文献：

Chun-Hyung Kim, et al. Nuclear receptor Nurr1 agonists enhance its dual functions and improve behavioral deficits in an animal model of Parkinson's disease. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jul 14;112(28):8756-61.

Keita Kinoshita, et al. A Nurr1 agonist amodiaquine attenuates inflammatory events and neurological deficits in a mouse model of intracerebral hemorrhage. J Neuroimmunol. 2019 May 15;330:48-54.

Akira Yokoyama, et al. Effect of amodiaquine, a histamine N-methyltransferase inhibitor, on, Propionibacterium acnes and lipopolysaccharide-induced hepatitis in mice. Eur J Pharmacol. 2007 Mar 8;558(1-3):179-84.

M T HOEKENGA. The treatment of acute malaria with single oral doses of amodiaquin, chloroquine, hydroxychloroquine and pyrimethamine. Am J Trop Med Hyg. 1954 Sep;3(5):833-8.

John R Horton, et al. Structural basis for inhibition of histamine N-methyltransferase by diverse drugs. J Mol Biol. 2005 Oct 21;353(2):334-344.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。