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Reverse transcriptase-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Reverse transcriptase-IN-1

Catalog_No：HY-130241

CAS：2380001-43-2

产品活性：Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 III_B，E138K 和 K103N 突变体的 EC₅₀ 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC₅₀ 值为 13.7 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z) 是一种二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物，是一种有效的口服活性 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂。逆转录酶-IN-1 具有抗病毒活性，对于 HIV-1 III_BEC50 值为 3.4 nM、4.3 nM 和 3.6 nM sub>、E138K 和 K103N 突变体。逆转录酶-IN-1 对 HIV-1 逆转录酶^{[1]IC₅₀ 也为 13.7 nM晚饭>。 IC50 和目标：EC50：3.4 nM（HIV-1 III_B）、4.3 nM（E138K）和 3.6 nM（K103N 突变体）； IC50: 13.7 nM (HIV-1 mutant RT enzyme)[1] In Vivo: Reverse transcriptase-IN-1 (化合物 12z) 在大鼠中以 5 mg/kg 的剂量显着提高至 16.5%。 Reverse transcriptase-IN-1 的固有大鼠微粒体清除率为 33.2 μL/min/mg 蛋白质。 Reverse transcriptase-IN-1 的 PK 研究和安全性评估表明，它在这两种情况下的平均停留时间 (MRT) 分别为 11.8 小时（5 mg/kg，口服）和 11.4 小时（1 mg/kg，静脉注射）剂量。 Reverse transcriptase-IN-1 在 5 mg/kg 剂量下的 C_max 为 39.9 ng/mL。对大鼠进行逆转录酶-IN-1 的单剂量毒性试验显示没有死亡，并且在胃内剂量为 293 mg/kg 体重后的一周内动物体重没有异常下降。上述结果表明 Reverse transcriptase-IN-1 可能是人类 HIV-1 感染研究的口服生物利用候选物[1]。}

体内：Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z) 在大鼠中以 5 mg/kg 的剂量口服生物利用度显着提高至 16.5%。 Reverse transcriptase-IN-1 的固有大鼠微粒体清除率为 33.2 μL/min/mg 蛋白质。 Reverse transcriptase-IN-1 的 PK 研究和安全性评估表明，它在这两种情况下的平均停留时间 (MRT) 分别为 11.8 小时（5 mg/kg，口服）和 11.4 小时（1 mg/kg，静脉注射）剂量。 Reverse transcriptase-IN-1 在 5 mg/kg 剂量下的 C_max 为 39.9 ng/mL。对大鼠进行逆转录酶-IN-1 的单剂量毒性试验显示没有死亡，并且在胃内剂量为 293 mg/kg 体重后的一周内动物体重没有异常下降。上述结果表明 Reverse transcriptase-IN-1 可能是人类 HIV-1 感染研究的口服生物利用候选物^[1]。

参考文献：

Han S, et al. Molecular Hybridization-Inspired Optimization of Diarylbenzopyrimidines as HIV-1 Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors with Improved Activity against K103N and E138K Mutants and Pharmacokinetic Profiles. ACS Infect Dis. 2019 Oct 24.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。