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DS18561882

CAS No. : 2227149-22-4

MCE 国际站：DS18561882

产品活性：DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC₅₀ 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)

In Vitro: DS18561882 (0-150 nM) gives the lowest GI₅₀ value (140 nM) against the MDA-MB-231 cell line.

In Vivo: DS18561882 (oral administration; 30, 100 or 300 mg/kg; twice daily) inhibits tumor growth inhibition with a dose-dependent manner, the tumor is completely inhibited (TGI: 67%) at the dose of 300 mg/kg in mice.
DS18561882 (oral administration; 10, 30, 100, or 300 mg/kg) has a good oral pharmacokinetic profile, including ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml ); C_max (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t_1/2 (2.21, 2.16, 2.32 hours) for 30 mg/kg; 100mg/kg; 200 mg/kg, respectively.
DS18561882 is suspended in a 0.5% (w/v) methyl cellulose 400 solution in this article.

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货号: HY-130251

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