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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:SLF
Catalog_No:HY-114872
CAS:195513-96-3
产品活性:SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
存储条件:Pure form: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:SLF 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 和 IC50 的亲和力为 3.1 μM FKBP12 的 /b> 为 2.6 μM。 SLF可用于PROTAC[1][2][3]的合成。 体外三个侦察片段 KB02、KB03 和 KB05 被融合,它们覆盖两个不同的亲电子基团(氯乙酰胺和丙烯酰胺)并在人类蛋白质组中表现出广泛的半胱氨酸反应性- 与 FKBP12 紧密且选择性结合的 SLF 配体,FKBP12 是一种胞质脯氨酰异构酶,经常用于研究配体诱导的蛋白质降解[3]。
体外:三个侦察片段 - KB02、KB03 和 KB05 融合,覆盖两个不同的亲电子基团(氯乙酰胺和丙烯酰胺),并在人类蛋白质组中显示广泛的半胱氨酸反应性 - 与 SLF 配体紧密且选择性地结合 FKBP12,一种胞质脯氨酰异构酶常用于研究配体诱导的蛋白质降解[3]。
参考文献:
Kolos JM, et al. FKBP Ligands-Where We Are and Where to Go? Front Pharmacol. 2018 Dec 5;9:1425.
Wu X, et al. Creating diverse target-binding surfaces on FKBP12: synthesis and evaluation of a rapamycin analogue library. ACS Comb Sci. 2011 Sep 12;13(5):486-95.
Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。