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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Aripiprazole Lauroxil
Catalog_No:HY-108751
CAS:1259305-29-7
产品活性:Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Aripiprazole lauroxil 是阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前体药物,是一种典型的治疗精神分裂症的长效注射剂 (LAI) 抗精神病药物。 Aripiprazole lauroxil被人体酶酯酶裂解为N-羟甲基阿立哌唑(加月桂酸),再分解为阿立哌唑(加甲醛),无毒性[1]。 体内: Aripiprazole lauroxil(静脉内给药;1.87mg/ml)体内生物转化涉及中间体 N-羟甲基阿立哌唑的形成,其体外?数据表明月桂酰阿立哌唑具有高生物转化率,因此,在服用月桂酰阿立哌唑的动物体内观察到的?N-羟甲基阿立哌唑浓度高得惊人[1]。
体内:月桂酰阿立哌唑(静脉给药;1.87 mg/ml)体内生物转化涉及中间体 N-羟甲基阿立哌唑的形成,体外数据表明月桂酰阿立哌唑具有高生物转化率,因此,观察到的 N-羟甲基阿立哌唑浓度在服用月桂酰阿立哌唑的动物体内含量惊人地高[1]。
参考文献:
Jann MW, et al. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents.CNS Drugs. 2018 Mar;32(3):241-257.
Rohde M, et al. Biological conversion of aripiprazole lauroxil - An N-acyloxymethyl aripiprazole prodrug.Results Pharma Sci. 2014 May 2;4:19-25.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。