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TP-472

CAS No. : 2079895-62-6

MCE 国际站：TP-472

产品活性：TP-472 是一种选择性的 BRD9/7 抑制剂，对 BRD9 和 BRD7 作用的 K_d 值分别为 33 nM 和 340 nM。TP-472 对 BRD9 的选择性比 BRD7 以外的其他溴结构域家族成员高 30 倍以上。TP-472 诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Epigenetic Reader Domain  |  Apoptosis

In Vitro: TP-472 (1 µM, 3 µM; 24-216 hours) yields concentration-dependent growth defects in ESCs.
TP-472 (0.1-10 μM; 24 h) effectively inhibits the growth of both the BRAF mutant melanoma cell lines at 5 and 10 µM concentrations.
TP-472 (for 2 weeks) also strongly inhibits the long-term survival of multiple melanoma cell lines (M14, SKMEL-28, A375, and A2058) at concentrations of 5 and 10 µM.
TP-472 (5-10 μM; 24 h) treatment downregulates genes encoding various extracellular matrix (ECM) proteins, including integrins, collagens, and fibronectins in A375 cells.
TP-472 (0.1-10 μM; 24 h) results in the upregulation of pro-apoptotic genes (BAX, MDM2, CDKN1A) in A375 cells.

In Vivo: TP-472 (20 mg/kg; i.p.; three times a week; for 5 weeks) significantly inhibits the subcutaneous tumor growth in melanoma xenograft mouse model.

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货号: HY-100517

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