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4-P-PDOT

CAS No. : 134865-74-0

MCE 国际站：4-P-PDOT

产品活性：4-P-PDOT 是一种有效的，选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Melatonin Receptor

In Vitro: In CHO-mt1 cells the amidotetraline 4-P-PDOT (10 mM) has no effect on forskolin-stimulated cyclic AMP levels, either alone, or in the presence of Melatonin. In contrast, in CHO-MT2 cells, 4-P-PDOT is an agonist, producing a concentration-dependent inhibition of forskolin stimulated cyclic AMP, with a pEC₅₀ value of 8.72 and intrinsic activity of 0.86.

In Vivo: 4-P-PDOT (0.5-1.0 mg/kg; intravenous injection; klotho mutant mice) treatment significantly reverses antioxidant effects mediated by Melatonin. And significantly reverses the changes in the levels of these GSH-related parameters. 4-P-PDOT treatment significantly reverses the memory function of Melatonin-treated klotho mutant mice. 4-P-PDOT also counteracts Melatonin-mediated attenuation in response to the decreases in phospho-ERK expression, Nrf2 nuclear translocation, Nrf2 DNA-binding activity, and GCL mRNA expression in the hippocampi of klotho mutant mice.

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货号: HY-100609

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